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五氟丙酸钠盐

Regorafenib
755037-03-7
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25Kg 起订
河北 更新日期：2023-07-20

河北方乾新材料科技有限公司

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产品详情:

中文名称：
五氟丙酸钠盐
英文名称：
Regorafenib
CAS号：
755037-03-7
品牌：
方乾
保存条件：
干燥通风处存放
纯度规格：
99%
产品类别：
医药中间体

五氟丙酸钠盐名称

中文名五氟丙酸钠盐
英文名Regorafenib
中文别名瑞格非尼 | 4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰}氨基)-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺 | 瑞戈非尼 | 瑞格菲尼
英文别名更多

 五氟丙酸钠盐生物活性

描述Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。
相关类别
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
研究领域 >> 癌症
靶点

VEGFR1:13 nM (IC50)

VEGFR2:4.2 nM (IC50)

VEGFR3:46 nM (IC50)

PDGFRβ:22 nM (IC50)

Raf-1:2.5 nM (IC50)

Braf:28 nM (IC50)

BRafV600E:19 nM (IC50)

体外研究Regorafenib有效抑制NIH-3T3 / VEGFR2细胞中的VEGFR2自身磷酸化，IC50为3 nM。在HAoSMC中，瑞格非尼在用PDGF-BB刺激后抑制PDGFR-β自身磷酸化，IC50为90nM。瑞格非尼抑制VEGF165刺激的HUVECs的增殖，IC50为3 nM [1]。瑞格非尼引起Hep3B细胞生长的浓度依赖性降低，IC50为5μM。瑞格非尼随后增加了磷酸化c-Jun（一种JNK靶标）的水平，但未增加Hep3B细胞中的总c-Jun水平[3]。
体内研究瑞格非尼有效抑制Colo-205异种移植物的生长，剂量范围为10-100mg / kg，在第14天以10mg / kg剂量达到75％的TGI。在MDA-MB-231模型中，瑞格列尼在低至3 mg / kg的剂量下非常有效，导致显着的TGI为81％，在10和30 mg / kg的剂量下增加至93％，其中肿瘤达到瘀滞[1]。
溶解度
体外：

DMSO：≥260mg / mL（538.50 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.5mg / mL（5.18 mM）;悬浮溶液2.逐个加入各溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（5.18mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（5.18 mM）;明确解决方案
储备液1 mM2.0712 mL10.3558 mL20.7117 mL5 mM0.4142 mL2.0712 mL4.1423 mL10 mM0.2071 mL1.0356 mL2.0712 mL
激酶实验初始体外激酶抑制谱分析在Millipore Corporation以Millipore标准条件下固定的1μM化合物浓度[10μM腺苷-5'-三磷酸（ATP）浓度]进行。从选定的响应激酶（例如VEGFR1和RET）确定50％的抑制浓度（IC 50）值。使用谷胱甘肽-S-转移酶的重组融合蛋白，TIE2的细胞内结构域和肽生物素-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG作为底物，用均相时间分辨荧光（HTRF）测定法测量TIE2激酶抑制。
细胞实验对于增殖测定，GIST 882和TT细胞在含有L-谷氨酰胺的RPMI培养基中生长，MDA-MB-231，HepG2和A375细胞在DMEM中总是含有10％hiFBS。将细胞用胰蛋白酶消化，以5×10 4个细胞/孔铺板于含有10％FBS的完全培养基中的96孔板中，并在37℃下生长过夜。第二天，将在完全生长培养基中连续稀释至10μM至5nM终浓度的载体或瑞格非尼加入0.2％DMSO，并继续培养96小时。使用CellTitre-GloTM定量细胞增殖。
动物实验按照联邦指南保存的雌性无胸腺NCr nu / nu小鼠皮下接种5×10 6个Colo-205或MDA-MB-231细胞或植入1mm 3 786-O肿瘤碎片。当肿瘤达到100 mm3时，regolafenib或载体对照在786-O模型中口服qd×21，在Colo-205和MDA-MB-231模型中分别以剂量100，qd×9， 30,10和3毫克/千克。紫杉醇每2天×10次以10mg / kg在乙醇/ Cremophor EL /盐水（12.5％/ 12.5％/ 75％）中静脉内施用。每周估计肿瘤大小（体积）（l×w2）/ 2，并且从终末肿瘤重量（1-T / C×100）获得肿瘤生长抑制（TGI）的百分比。从治疗的天开始每隔一天对小鼠称重。每天监测小鼠的一般健康状况。
存储粉末-20℃下3年4℃下2年在溶剂中-80℃下6个月-20℃下1个月
运输室温;可能会有所不同
SMILESO=C(NC1=CC=C(C(C(F)(F)F)=C1)Cl)NC2=CC=C(OC3=CC(C(NC)=O)=NC=C3)C=C2F
参考文献

[1]. Wilhelm SM, et al. Regorafenib (BAY 73-4506): a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255.

[2]. Heng DY, et al. Targeted therapy for metastatic renal cell carcinoma: current treatment and future directions. Ther Adv Med Oncol, 2010, 2(1), 39-49.

[3]. Carr BI, et al. Fluoro-Sorafenib (Regorafenib) effects on hepatoma cells: growth inhibition, quiescence, and recovery. J Cell Physiol, 2013, 228(2), 292-297.

[4]. Wagner J, et al. Anti-tumor effects of ONC201 in combination with VEGF-inhibitors significantly impacts colorectal cancer growth and survival in vivo through complementary non-overlapping mechanisms. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jan 22;37(1):11.

[5]. Matsuoka K, et al. Effective Sequential Combined Chemotherapy with Trifluridine/Tipiracil and Regorafenib in Human Colorectal Cancer Cells. Int J Mol Sci. 2018 Sep 25;19(10). pii: 


五氟丙酸钠盐;CAS:755037-03-7;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期 (5年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂,定制
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体

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