瑞格非尼

瑞格非尼性质熔点206.0to210.0°C沸点513.4±50.0°C(Predicted)密度1.491±0.06g/cm3(Predicted)储存条件Refrigerator溶解度DMSO(Slightly),Methanol(Slightly)酸度系数(pKa)12.04±0.70(Predicted)形态Whitepowder.颜色PalePinktoLightPinkCAS数据库755037-03-7瑞格非尼用途与合成方法抗癌药结直肠癌（colorectalcancer，CRC）是临床最常见的消化道肿瘤之一。全球每年大约有125万人被确诊为CRC，超过60万患者死亡，发病率和病死率分别居第3位和第4位。中国每年CRC新发病例22万，死亡病例11万，发病率和病死率均居第5位，超过30%的CRC患者在确诊时已存在远处转移，其中相当一部分患者已无法通过手术根治。以手术为主是结直肠癌的主要治疗原则。早期手术切除后用中药长期调理，可不用放化疗。中晚期手术后服用中药同时须辅以放疗、化疗及分子靶向治疗，以提高生存率和减少复发，提高生活质量。标准化疗方案的基本药物包括氟尿嘧啶及其衍生物奥沙利铂和伊立替康，但细胞毒药物常产生较为严重的毒副反应，且CRC对化疗具有较强的抵抗性，常规化疗效果往往不尽人意，分子靶向药物的出现为晚期结肠直肠癌治疗提供了新的选择，在化疗的基础上联合分子靶向药物治疗可以进一步延长患者的生存期。这些分子靶向药物包括包括西妥昔单抗帕尼单抗和贝伐单抗，前两者是以表皮生长因子受体（EGFR）为靶点，在K-Ras野生型的mCRC患者中显示出较好疗效，后者以血管内皮生长因子（VEGF）为靶点瑞格非尼是一种口服多激酶抑制剂，通过抑制多种蛋白质激酶，靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。