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盐酸鲁拉西酮

Lurasidone Hydrochloride
367514-88-3
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25Kg 起订
河北 更新日期：2023-07-20

河北方乾新材料科技有限公司

非会员
联系人：杨***
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产品详情:

中文名称：
盐酸鲁拉西酮
英文名称：
Lurasidone Hydrochloride
CAS号：
367514-88-3
保存条件：
干燥通风处存放
纯度规格：
99%
产品类别：
医药中间体

盐酸鲁拉西酮名称

中文名盐酸鲁拉西酮
英文名lurasidone hydrochloride
中文别名盐酸卢拉西酮
英文别名更多

 盐酸鲁拉西酮生物活性

描述Lurasidone 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 值为 6.75 nM。
相关类别
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病
靶点

IC50: 1.68 nM (dopamine D2), 0.495 nM (5-HT7), 6.75 nM (5-HT1A)[1]

体外研究Lurasidone是多巴胺D2和5-HT7的拮抗剂，IC50分别为1.68±0.09和0.495±0.090 nM。 Lurasidone也是5-HT1A受体的部分激动剂，IC50为6.75±0.97 nM。体外受体结合实验表明，与其他测试的抗精神病药相比，Lurasidone对多巴胺D2和5-HT2A受体具有更高的亲和力。 Lurasidone本身不会增加[35S]GTPγS与多巴胺D2受体膜制剂的结合，但它以浓度依赖性方式拮抗多巴胺刺激的[35S]GTPγS结合，KB值为2.8±1.1 nM [1]。
体内研究Lurasidone剂量依赖性地增加了两个区域中DOPAC /多巴胺的比例，但与纹状体相比，它显示出对额叶皮层的优先作用，尤其是在较高剂量时。 Lurasidone（ED50值2.3至5.0 mg / kg）显示与奥氮平相当的效力（ED50值1.1至5.1 mg / kg），效力高于氯氮平（ED50 9.5至290 mg / kg），效力略低于氟哌啶醇（ED50）值0.44至1.7mg / kg）。 Lurasidone（1至10mg / kg）剂量依赖性地抑制大鼠的条件回避反应（CAR），ED50值为6.3mg / kg。 Lurasidone剂量依赖性地抑制TRY诱导的前爪阵挛发作和p-CAMP诱导的体温过高，ED50值分别为5.6和3.0mg / kg。 Lurasidone（0.3至30 mg / kg）剂量依赖性地显着增加大鼠在冲突试验中接受的休克次数，MED为10 mg / kg（p <0.01）[1]。
溶解度
体外：

DMSO：1 mg / mL（1.89 mM;需要超声波和加热）

H 2 O：<0.1 mg / mL（不溶）

体内：1。使用LUR盐酸盐在甲醇中制备1mg / mL LUR的储备溶液。在甲醇中制备LUR片剂1mg / mL的储备溶液[2]。
储备液1 mM1.8899 mL9.4493 mL18.8986 mL5 mM0.3780 mL1.8899 mL3.7797 mL10 mM0.1890 mL0.9449 mL1.8899 mL
激酶实验[35S]进行了在重组中国仓鼠卵巢（CHO）细胞的膜中稳定表达的人多巴胺D2L或5-HT1A受体的GTPγS结合实验。在多巴胺（或5-羟色胺）和/或Lurasidone在室温下与含有[35S]GTPγS（D2L为0.05 nM或5-HT1A为0.2 nM）的细胞膜制剂孵育20分钟后不久，通过玻璃过滤器过滤膜用液体闪烁计数器[1]测量与每个过滤器结合的放射性。
动物实验将SD大鼠单独分离在透明塑料笼中，并在给药或载体后1小时注射甲基苯丙胺（MAP）（1mg / kg ip）。在效果持久性的测试中，在MAP注射前1,2,4和8小时施用Lurasidone。 MAP注射后10分钟测量运动活性80分钟。使用4或5组6至13只大鼠计算50％被测动物抑制MAP诱导的机能亢进的ED50值[1]。
存储粉末-20℃下3年4℃下2年在溶剂中-80℃下6个月-20℃下1个月


盐酸鲁拉西酮;CAS:367514-88-3;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期 (3年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂,定制
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体

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