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盐酸罗哌卡因

Ropivacaine Hydrochloride
98717-15-8
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25Kg 起订
河北 更新日期：2023-07-20

河北方乾新材料科技有限公司

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联系人：杨***
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产品详情:

中文名称：
盐酸罗哌卡因
英文名称：
Ropivacaine Hydrochloride
CAS号：
98717-15-8
保存条件：
干燥通风处存放
纯度规格：
99%
产品类别：
医药中间体

盐酸罗哌卡因名称

中文名盐酸罗哌卡因
英文名(S)-ropivacaine hydrochloride (anhydrous)
中文别名N-(2,6-二甲基苯基)-1-正丙基哌啶-2-甲酰胺盐酸盐 | 罗哌卡因(盐酸或甲磺盐) | (-)-S)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-正丙基哌啶-2-甲酰胺盐酸盐
英文别名更多

 盐酸罗哌卡因生物活性

描述Ropivacaine hydrochloride 是 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂, 其 IC50 值为 402.7 μM。
相关类别
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
研究领域 >> 神经疾病
靶点

IC50: 402.7 μM (K2P TREK-1)[1]

体外研究罗哌卡因盐酸盐以浓度依赖性方式显示TREK-1通道的可逆抑制。盐酸罗哌卡因的半数抑制浓度（IC50）为402.7±31.8μM。盐酸罗哌卡因的希尔系数为0.89 [1]。
体内研究硬膜外注射盐酸罗哌卡因（60,180和600μg）可立即产生可逆的运动麻痹。运动阻滞效应是剂量依赖性的，麻痹持续时间分别为4.6,14.6和29.5分钟。硬膜外罗哌卡因盐酸缓释缓释剂也显着阻断机械性异常性疼痛和热痛觉过敏，分别为59.5％和70.9％（P <0.05）。盐酸罗哌卡因持续释放悬浮液也产生轻微的抗伤害作用（对热刺激的反应），但抗痛觉异常和抗痛觉过敏作用更长，生物半衰期分别为6.4±2.5小时和6.8±2.9小时（P <0.05）。每日多次硬膜外给予盐酸罗哌卡因缓释剂可延长先发制剂的效果（P <0.05）[2]。
溶解度
体外：

在DMSO中10mM

储备液1 mM3.2169 mL16.0844 mL32.1688 mL5 mM0.6434 mL3.2169 mL6.4338 mL10 mM0.3217 mL1.6084 mL3.2169 mL
细胞实验将COS-7细胞在含有10％热灭活的胎牛血清和1％青霉素/链霉素（100U / mL和100μg/ mL）的Dulbecco's Modified Eagle's培养基中于37℃在5％CO 2湿润的培养箱中培养。盐酸罗哌卡因（10,50,100,200和400μM）对TREK-1通道的作用在COS-7细胞中通过使用全细胞膜片钳技术研究，电压斜坡方案范围为-100至100 mV保持电位为-70 mV [1]持续200 ms。
动物实验在该研究中使用成年雄性Wistar大鼠（240±20g体重）。在标准室温下，在12/12小时逆光 - 黑暗循环（上午7:00至下午7:00），在22±2℃的恒定温度下，每笼饲养四只带有厚木屑垫料的动物。所有大鼠随意接受食物和水。对于硬膜外给予盐酸罗哌卡因，将聚乙烯导管植入硬膜外腔。通过硬膜外导管缓慢注射100微升0.2％盐酸罗哌卡因注射液，0.2％盐酸罗哌卡因缓释剂或盐水缓慢注射30秒，然后加入10μL无菌盐水[2]。
存储粉末-20°C3年 4°C2年在溶剂中-80°C6月 -20°C1月
运输室温;可能会有所不同
SMILES[H]Cl.O=C([C@H]1N(CCC)CCCC1)NC2=C(C)C=CC=C2C
参考文献

[1]. Shin HW, et al. The inhibitory effects of bupivacaine, levobupivacaine, and ropivacaine on K2P (two-pore domain potassium) channel TREK-1. J Anesth. 2014 Feb;28(1):81-6.

[2]. Li TF, et al. Epidural sustained release ropivacaine prolongs anti-allodynia and anti-hyperalgesia in developing and established neuropathic pain. PLoS One. 2015 Jan 24;10(1):e0117321.

相关活性
小分子		尼日利亚菌素钠 | 4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺 | N-[4-[[1-[2-(6-甲基-2-吡啶基)乙基]-4-哌啶基]羰基]苯基]甲磺酰胺二盐酸盐 | 4-氨基吡啶 | (20s)人参皂苷 Rg3 | 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-吡唑 | 多非利特 | 5-(4-苯氧基丁氧基)补骨脂素(PAP-1) | 米诺地尔 | 氟芬那酸 | 马来酸氟吡汀 | 1-(2-羟基-5-(三氟甲基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3h)-酮 | Endoxifen Z-异构体盐酸盐 | 3-肟-6,7-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮 | 奎宁

 盐酸罗哌卡因物理化学性质

密度1.044 g/cm3
沸点410.2ºC at 760 mmHg
分子式C17H27ClN2O
分子量310.862
闪点201.9ºC
精确质量310.181183
PSA32.34000


盐酸罗哌卡因;CAS:98717-15-8;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期 (3年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂,定制
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体

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  • 2022-06-25
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