AV-412 free base

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化学性质

实验操作

产品描述

AV-412是一种EGFR和ErbB2激酶的双重抑制剂,IC50值分别为43 nM和282 nM[1].

在含有EGFR突变型的H1650和H1975细胞系中,浓度为0.1 μM的AV-412抑制EGFR的自磷酸化及随后Akt和Erk的活化.在含 ErbB2突变型的H178细胞系中,AV-412也抑制EGFR\ErbB2和ErbB3的磷酸化作用.AV-412也减少了Akt和Erk的磷酸化作用[2].

AV-412完全抑制裸鼠中H1650和H1975异种移植物的肿瘤生长.实验证明,AV-412通过抑制EGFR,抑制肿瘤生长.除此之外,AV-412对多种表达EGFR\ErbB2或两者的肿瘤模型都有抗肿瘤活性,如乳腺癌KPL-4\前列腺癌DU145和肺癌LC-376.H520肺癌由于缺少EGFR和ErbB2,所以对AV-412不敏感[2].

参考文献：
[1] Suzuki T, Fujii A, Ohya J, Amano Y, Kitano Y, Abe D, Nakamura H.  Pharmacological characterization of MP-412 (AV-412), a dual epidermal growth factor receptor and ErbB2 tyrosine kinase inhibitor. Cancer Sci. 2007 Dec;98(12):1977-84. Epub 2007 Sep 18.
[2] Suzuki T, Fujii A, Ohya J, Nakamura H, Fujita F, Koike M, Fujita M.  Antitumor activity of a dual epidermal growth factor receptor and ErbB2 kinase inhibitor MP-412 (AV-412) in mouse xenograft models. Cancer Sci. 2009 Aug;100(8):1526-31.