无盐AV-412|TQ0293|TargetMol

AV-412 free base
451492-95-8

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上海更新日期：2026-06-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 AV-412 free base

英文名称：: AV-412 free base

CAS号：: 451492-95-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

产品类别：: 抑制剂

货号：: T001|TQ0293

Product Introduction

Bioactivity

名称	AV-412 free base
描述	AV-412 free base is an EGFR inhibitor (IC₅₀s: 0.75, 0.79, 0.5, 2.3, 19 nM for EGFR, EGFR(T790M), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M) and ErbB2).
细胞实验	To test the effects of AV-412 on growth factor-dependent cell proliferation, A431 and A7r5 cells are cultured for 24 h at 37°C in the presence of 1 ng/mL epidermal growth factor and 50 ng/mL platelet-derived growth factor, respectively. The 3H-thymidine incorporation during this period is measured.
激酶实验	Recombinant intracellular kinase domains of EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M, and purified EGFR from A431 cell membranes are used. Kinase reactions are carried out in 8 mM MOPS (pH 7.0), 0.2 mM ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA), 10 mM MnCl2, 10 mM Mg acetate, 0.1 mg/mL poly(Glu, Tyr) 4:1, [γ33P-ATP], and 5–10 mU of enzyme, except that 250 μM of the GGMEDIYFEFMGGKKK peptide substrate is used for EGFRT790M. Phosphorylation is initiated by the addition of ATP and is allowed to proceed for 40 min at room temperature. The reaction is stopped by the addition of 3% phosphoric acid, then aliquots of the reaction mixture are spotted onto a filter mat. After rinsing to remove peptides bound non-specifically, the filter is scintillation counted.
动物实验	For studies examining the dosing schedule in relation to efficacy against TE-8 tumors, AV-412 is administered either once daily, every other day, or once per week for 2 weeks. Mice are killed 1 day after the final treatment, and the tumors are dissected and weighed. For evaluation of tumor phosphorylation, tumor-bearing mice are given a single administration of AV-412 and tumors are dissected 4 h later.
体外活性	AV-412 free base 可抑制EGFR和ErbB2的自磷酸化（IC₅₀：分别为43和282 nM）。AV-412 还抑制 EGF 依赖性细胞增殖（IC₅₀：100 nM）。AV-412 free base 在gefitinib耐药的 H1975 细胞系中可阻断 EGFR 信号传导，该细胞系携带 EGFR 的 L858R 和 T790M 双突变。
体内活性	在癌症异种移植模型中，AV-412 free base （30 mg/kg）能完全抑制分别过表达EGFR和ErbB2的A431和BT-474细胞系的肿瘤生长。AV-412在与其抗肿瘤功效相对应的剂量下，可抑制EGFR和ErbB2的自磷酸化。在采用不同的给药方案时，AV-412 free base 在每日给药和隔日给药方案下均表现出显著效果，但在每周一次的给药方案下则未见显著效果。此外，AV-412 free base 对gefitinib耐药的ErbB2过表达乳腺癌KPL-4细胞系也表现出显著的抗肿瘤效果。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 2 mg/mL (3.94 mM), Sonication is recommended. DMSO : 48 mg/mL (94.67 mM), Sonication is recommended.
关键字	MP-412 \| MP412 \| MP 412 \| EGFR (wt), EGFR (T790M), EGFR (L858R), EGFR (L858R/T790M ) \| AV-412 free base \| AV412 free base \| AV-412 \| AV412 \| AV 412 free base \| AV 412
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无盐AV-412;MP-412 free base;TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(14年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务