4SC-202

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化学性质

实验操作

产品描述

4SC-202是高效选择性和可口服的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,尤其是I类HDAC同工酶,IC50值约为1 μM [1].

4SC-202能够选择性抑制重组I类HDAC同工酶,对HDAC-1\HDAC-2和HDAC-3的IC50值分别为1.2 μM\1.12 μM和0.57 μM.在Hela和RKO细胞的体外实验中,4SC-202能够以剂量依赖的方式诱导组蛋白H3的超乙酰化,EC50值为1.1 μM.此外,4SC-202能够诱导G2/M细胞周期停滞,增加亚G1细胞数量.换句话说,4SC-202能够诱导NSCLS细胞凋亡.4SC-202能够抑制人癌细胞系增殖,平均IC50值为0.7 μM.

体内试验:在A549NSCLC 异种移植模型和RKO结肠癌模型中,相比于其它抑制剂,4SC-202具有良好的耐受性,并以剂量依赖的方式抗肿瘤[1].

参考文献：
[1] Henning S W, Doblhofer R, Kohlhof H, et al.  178 Preclinical characterization of 4SC-202, a novel isotype specific HDAC inhibitor[J]. European Journal of Cancer Supplements, 2010, 8(7): 61.