化合物 4SC-202 tosylate|T4477|TargetMol

Domatinostat tosylate
1186222-89-8

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 4SC-202 tosylate

英文名称：: Domatinostat tosylate

CAS号：: 1186222-89-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 96.93%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4477

Product Introduction

Bioactivity

名称	Domatinostat tosylate
描述	Domatinostat tosylate (4SC-202) is a selective inhibitor of class I HDAC for HDAC1/2/3 (IC50: 1.20/1.12/0.57 μM). It also displays inhibitory activity against Lysine-specific demethylase 1 (LSD1).
体外活性	Domatinostat在CRC细胞中触发细胞凋亡激活，而caspase抑制剂（z-VAD-CHO和z-DVED-CHO）显著减轻了Domatinostat对CRC细胞的细胞毒性。同时，Domatinostat引起CRC细胞中G2-M阶段的显著阻滞。进一步研究表明，AKT激活可能是Domatinostat抵抗的重要因素。血清饥饿、AKT抑制（通过perifosine或MK-2206）或AKT1-shRNA敲减显著增强了Domatinostat在CRC细胞中引起的细胞毒性。另一方面，外源性表达的构成性活跃AKT1（CA-AKT1）降低了HT-29细胞对Domatinostat的敏感性。值得注意的是，低浓度的Domatinostat增强了在体外对抗CRC活动的奥沙利铂诱导效果[2]。Domatinostat显著降低了所有上皮和间充质UC细胞系的增殖（IC50：0.15-0.51 μM），抑制克隆生长并诱导caspase活性[1]。Domatinostat治疗对于建立的HCC细胞系（HepG2, HepB3, SMMC-7721）和患者来源的原发性HCC细胞展示出强大的细胞毒性和抑制增殖活性。Domatinostat诱导凋亡信号调节激酶1（ASK1）激活，导致其向线粒体转移并与Cyp-D物理结合[3]。
体内活性	4SC-202（i.g.）在裸鼠身上抑制HT-29异种移植瘤的生长，并且当与奥沙利铂联合使用时，其活性得到了进一步的增强[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (80.68 mM) H2O : Insoluble
关键字	Domatinostat tosylate \| Domatinostat \| Apoptosis \| 4SC202 \| 4SC-202 Tosylate \| inhibit \| Histone deacetylases \| Inhibitor \| HDAC \| 4SC202 Tosylate \| Domatinostat Tosylate \| 4SC 202 Tosylate \| 4SC 202
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4SC-202 tosylate|||4SC-202|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务