BKM120

BKM120
1202777-78-3

￥750 1EA 起订

上海更新日期：2019-12-18

上海伟寰生物科技有限公司

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产品详情:

英文名称：: BKM120

CAS号：: 1202777-78-3

货号：: A3015

规格：: 10mM (in 1mL DMSO)/5mg/10mg/100mg

产品说明

I类PI3K抑制剂

该产品包含在以下化合物库中:

Bioactive Compound Library
Anti-cancer Compound Library
Kinase Inhibitor Library
PI3K/Akt/mTOR Compound Library

质量控制

纯度 = 98.02%

化学性质

CAS号	944396-07-0
别名	BKM-120,Buparlisib,BKM 120,NVP-BKM120,NVP-BKM-120
分子式	C₁₈H₂₁F₃N₆O₂	分子量	410.39
溶解性	>20.5mg/mL in DMSO	储存条件	Store at -20°

实验操作

细胞实验[2]：
细胞系	MM细胞系（RPMI-8226、OPM1、MM.1S、OPM2和H929）。
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应时间
应用	用MTT实验检测逐渐增加浓度的buparlisib介导的pan-PI3K抑制对MM细胞存活的效应。在所有检测的MM细胞系中，buparlisib处理48小时后诱导细胞毒性，IC50值介于0.5-1 μM之间。此外，在MM.1S细胞中，buparlisib以剂量依赖的方式减少PI3K下游信号蛋白的激活，包括pAkt、pS6R、pP70S6K和p-mTOR。
动物实验[3]：
动物模型	注射MM.1S-GFP+/luc+细胞的雌性SCID-Bg小鼠
剂量	50 mg/kg，2次/天，5周；口服给药。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1.][1] Sahin I, Azab F, Mishima Y, Moschetta M, Tsang B, Glavey SV, Manier S, Zhang Y, Sacco A, Roccaro AM, Azab AK, Ghobrial IM. Targeting survival and cell trafficking in multiple myeloma and Waldenstrom macroglobulinemia using pan-class I PI3K inhibitor, buparlisib. Am J Hematol. 2014 Jul 24.

产品描述

BKM120是I类PI3K的小分子抑制剂，特异性地抑制p110α、p110β、p110γ和p110δ，IC50值分别为52 nM、166nM、262nM和116 nM。在癌症中，PI3K-AKT-mTOR途径是抑制肿瘤生长，诱导细胞死亡的一条关键细胞内信号通路。在缺乏PTEN的癌细胞中，BKM120减少下游效应因子AKT的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞增殖，诱导G1期细胞周期阻滞和细胞凋亡。

参考文献：
1. Phase I, dose-escalation study of BKM120, an oral pan-Class I PI3K inhibitor, in patients with advanced solid tumors. JC Bendell, J Rodon, HA Burris. Journal of Clinical Oncology. 2012
2. Identification and characterization of NVP-BKM120, an orally available pan-class I PI3-kinase inhibitor. SM Maira, S Pecchi, A Huang, M Burger, M Knapp. Molecular cancer Therapeutics. 2012

温馨提示：不可用于临床治疗。

BKM120;生物化学