AZD8330

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上海更新日期：2019-12-17

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产品详情:

英文名称：: AZD8330

规格：: 10mM (in 1mL DMSO)/5mg/10mg/50mg/100mg

货号：: A8374

产品说明

MEK 1/2抑制剂

该产品包含在以下化合物库中:

Bioactive Compound Library
Kinase Inhibitor Library
MAPK Inhibitor Library

质量控制

纯度 = 98.00%

化学性质

CAS号	869357-68-6
别名	ARRY-424704; ARRY-704; AZD-8330; ARRY424704; ARRY704; AZD8330
分子式	C₁₆H₁₇FIN₃O₄	分子量	461.23
溶解性	>23.1mg/mL in DMSO	储存条件	Store at -20°

实验操作

细胞实验[2]：
细胞系	MOS、U2OS、KPD、ZK58、143b和Saos-2细胞
溶解方法
反应时间
应用
动物实验[3]：
动物模型
剂量
注意事项
References: [1.][1]. Zuzanna Baranski, Tijmen H. Booij, Marieke L. Kuijjer, Yvonne de Jong, Anne-Marie Cleton-Jansen, Leo S. Price, Bob van de Water, Judith V. M. G. Bovée, Pancras C.W. Hogendoorn, Erik H.J. Danen. MEK inhibition induces apoptosis in osteosarcoma cells with constitutive ERK1/2 phosphorylation. Genes Cancer. 2015 Nov; 6(11-12): 503–512.

产品描述

AZD8330是一种口服有效的MEK1/2的选择性抑制剂，IC50值为7 nM。AZD8330通过抑制MEK1/2，抑制生长因子介导的细胞信号传导和肿瘤细胞增殖。

MEK又称为MAP激酶激酶（MAP2K），是一种激酶，参与磷酸化促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）。MAPK信号通路的活化参与各种细胞过程的调控，包括细胞增殖、分化、凋亡、代谢和炎症。

在 Burkitt's淋巴瘤细胞系Raji细胞中，AZD8330以时间和剂量依赖的方式抑制ERK1/2信号转导途径的活化，导致细胞凋亡[1]。

在82例晚期恶性肿瘤中进行I期临床试验，定义了AZD8330的耐受剂量（MTD），并评估了安全性、耐受性、药代动力学和药效。该物质的MTD为40 mg/day [2]。

参考文献：
1. Feng K, Wang C, Zhou H, Yang J, Dong L, Zhou K, et al. [Effect of ERK1/2 inhibitor AZD8330 on human Burkitt's lymphoma cell line Raji cells and its mechanism]. Zhonghua Xue Ye Xue Za Zhi 2015,36:148-152.
2. Cohen RB, Aamdal S, Nyakas M, Cavallin M, Green D, Learoyd M, et al. A phase I dose-finding, safety and tolerability study of AZD8330 in patients with advanced malignancies. Eur J Cancer 2013,49:1521-1529.

温馨提示：不可用于临床治疗。

AZD8330;生物化学