AS8351

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化学性质

实验操作

产品描述

AS8351是一种组蛋白去甲基化酶抑制剂。

随着组蛋白去甲基化酶的发现，组蛋白甲基化被认为是一种更动态的修饰。甲基的去除由含有LSD1、PAD14和JmjC结构域的蛋白介导。

体外：在先前的一项研究中，为了鉴定人成纤维细胞不可缺少的因子，提出者一个一个地除去组合的化合物，并用剩余的化合物处理细胞。结果表明，通过去除包括AS8351在内的7种化合物，跳动簇的数量显著减少。而且，这7种化合物包括AS8351对于有效诱导心肌细胞重编程是充分且必需的。提出者然后研究了重编程化合物AS8351的作用，结果表明，在一些表观遗传酶中，包括需要α-KG和铁作为辅因子的含JmjC结构域的组蛋白去甲基化酶，AS8351及其功能类似物可以通过与α-酮戊二酸竞争螯合铁/ Fe（II）来影响表观遗传修饰。此外，提出者通过小发卡RNA逐个消除JmjC-KDM家族中的22个基因，发现只有在KDM5B敲除或使用KDM5B抑制剂PBIT时可以拟表型AS8351，产生ciCMs，表明其可能是AS8351的靶点[1]。

体内：目前，尚无动物体内数据报道。

临床试验：到目前为止，AS8351仍处于临床前研究阶段。

参考文献：
[1] N.  Cao, Y. Huang, J. Zheng,et al.Conversion of human fibroblasts into functional cardiomyocytes by small molecules.Science 352(6290),1216-1220(2016).