6-Thio-dG

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化学性质

实验操作

产品描述

6-thio-dG是核苷类似物[1]，是端粒酶介导的端粒扰乱化合物[2]。它是一种抗肿瘤剂[1]。癌症细胞对6-thio-dG非常敏感，根据细胞类型，IC50值范围为0.7-2.9 μM[3]。

端粒存在于真核细胞的线性染色体末端。它们对基因组稳定性和染色体维持很重要[3]。

在HCT116人结肠癌细胞系中，6-thio-dG促使独立于端粒酶活性的端粒缩短，诱导端粒功能障碍。GRN163L是一种端粒酶抑制剂。在HCT116细胞中， GRN163L和6-thio-dG共同使用会增加端粒缩短。1周内，6-thio-dG杀死大多数HCT116细胞，改变细胞形态。正常BJ成纤维细胞端粒酶处于沉默状态。6-thio-dG处理1周后，显示对细胞形态没有影响。6-thio-dG长期处理对端粒缩短无影响[1]。

在异种移植A549肺癌细胞的小鼠模型中，与对照相比，腹膜内隔日注射2 mg/kg的6-thio-dG，完全阻止了肿瘤生长。Ki67是与增殖水平相关的生物标志物。与对照组相比，6-thio-dG降低了Ki67染色。与未处理的对照相比，局部注射6-thio-dG显著降低了肿瘤生长速率 [3]。

参考文献：
[1].  Mender I, Gryaznov S, Dikmen ZG, et al. Abstract LB-125: A novel telomerase inhibitor. Cancer Research, 2013, 73(8 Supplement): LB-125-LB-125.
[2].  Mender I, Gryaznov S, Shay JW. A novel telomerase substrate precursor rapidly induces telomere dysfunction in telomerase positive cancer cells but not telomerase silent normal cells. Oncoscience, 2015, 2(8): 693.
[3].  Mender I, Gryaznov S, Dikmen ZG, et al. Induction of telomere dysfunction mediated by the telomerase substrate precursor 6-thio-2-deoxyguanosine. Cancer discovery, 2015, 5(1): 82-95.