1-NM-PP1

1-NM-PP1
221244-14-0

￥930 1EA 起订

上海更新日期：2019-12-17

上海伟寰生物科技有限公司

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产品详情:

英文名称：: 1-NM-PP1

CAS号：: 221244-14-0

规格：: 10mM (in 1mL DMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg

货号：: B1299

产品说明

Pp60c-src抑制剂

该产品包含在以下化合物库中:

Bioactive Compound Library
Anti-cancer Compound Library
Kinase Inhibitor Library
Tyrosine Kinase Inhibitor Library

质量控制

纯度 = 99.41%

化学性质

CAS号	221244-14-0
别名
分子式	C₂₀H₂₁N₅	分子量	331.41
溶解性	>16.6mg/mL in DMSO	储存条件	Store at -20°

实验操作

细胞实验[2]：
细胞系	PDK1?/? ES细胞
溶解方法	该化合物溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应时间	10 μM处理24 h-72 h; 或20 μM处理48小时
应用	1-NM-PP1抑制表达PDK1 L159G而不是WT PDK1的PDK1 - / - ES细胞中PDK1的磷酸化。此外，1-NM-PP1抑制山梨醇诱导MSK1 S212 T循环磷酸化，ERK/p38MAPK磷酸化位点S581和ERK/p38依赖自磷酸化位点S376。 1-NM-PP1还抑制PDK1 - / - + LG ES细胞中IGF1刺激的PKB/Akt T308磷酸化和S6K活性。
动物实验[3]：
动物模型
剂量
注意事项
References: [1.] Bishop, A. C., Ubersax, J. A., Petsch, D. T., Matheos, D. P., Gray, N. S., Blethrow, J., Shimizu, E., Tsien, J. Z., Schultz, P. G., Rose, M. D., Wood, J. L., Morgan, D. O. and Shokat, K. M. (2000) A chemical switch for inhibitor-sensitive alleles of any protein kinase. Nature. 407, 395-401 [2.] Tamguney, T., Zhang, C., Fiedler, D., Shokat, K. and Stokoe, D. (2008) Analysis of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1 signaling and function in ES cells. Exp Cell Res. 314, 2299-2312

产品描述

1-NM-PP1是细胞可渗透的PP1的C3修饰类似物，作为一种强效的和选择性的蛋白激酶家族抑制剂[ 1 ]。

1-NM-PP1 已显示出选择性的突变蛋白激酶抑制作用，作用于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2、CAMKII、v-Src-as1、c-Fyn-as1、cAbl-as2、CDK2-as1 和CAMKII-as1，其IC50 值分别为28 μM、1.0 μM、3.4 μM、29 μM、24 μM、4.3 nM、3.2 nM、120 nM、5 nM 和8 nM。1-NM-PP1在低纳摩尔浓度范围内靶向特异性地抑制五种靶点激酶，测得其抑制作用是最可抑制野生型激酶的85倍到400倍范围。此外，体外研究也已表明Cdc28-as1 对1-NM-PP1高度敏感，作用于Cdc28/Clb2 和Cdc28-as1/Clb2，ATP动能Km值分别为35 μM和322 μM， Kcat 值为132 min-1和21.3 min-1，Kcat/Km值为3.7 和0.066，IC50 值分别为22 μM和0.002 μM [ 1 ]。

参考文献： [1] Bishop AC1, Ubersax JA, Petsch DT, Matheos DP, Gray NS, Blethrow J, Shimizu E, Tsien JZ, Schultz PG, Rose MD, Wood JL, Morgan DO, Shokat KM. A chemical switch for inhibitor-sensitive alleles of any protein kinase. Nature. 2000 Sep 21; 407(6802):395-401.

温馨提示：不可用于临床治疗。

1-NM-PP1;生物化学