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化合物 1 nM-PP1|T2153|TargetMol

1-NM-PP1
221244-14-0
￥312 1mg 起订
￥459 2mg 起订
￥733 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 1 nM-PP1
英文名称：
1-NM-PP1
CAS号：
221244-14-0
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.2%
产品类别：
抑制剂
货号：
T2153

Product Introduction

Bioactivity

名称1-NM-PP1
描述1-NM-PP1 (PP1 Analog II) is a cell-permeable PP1 analog that acts as a potent and selective inhibitor of mutant kinases over their wild-type progenitors.
细胞实验1-NM-PP1 (1-NMPP1) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. Wild-type or Cdk7as/as HCT116 cells are synchronized by incubation in serum-free medium for 48 h and released into medium containing 10% fetal calf serum. Synchronization with thymidine or nocodazole, and analysis of cell-cycle distribution by flow cytometry, are performed. Cell viability is measured by MTT assay[1].
激酶实验Immunoblotting and immunoprecipitation, and kinase assays of immune complexes, are carried out. To measure Cdk1/cyclin B assembly, extracts (200 μg total protein) from cells in mitosis or G2 are pre-incubated with 2 μM 1-NM-PP1 or DMSO, then added 500 ng purified cyclin B1, amino-terminally tagged with hexahistidine and the Myc epitope, and an ATP-regenerating system. Where indicated, incubations are supplemented with 400 ng purified Csk1 or 600 ng wild-type or analog-sensitive, T-loop-phosphorylated Cdk7/cyclin H/Mat1 complex. After 90 min at room temperature, Myc-cyclin B and associated proteins are immunoprecipitated with anti-Myc antibodies and immune complexes are subjected to immunoblotting, with anti-Myc and anti-Cdk1 antibodies, and tested for histone H1 kinase activity[1].
体外活性Cdk7蛋白从Cdk7as/as或Cdk7+/+细胞中免疫共沉淀后，其对含有Pol II CTD融合蛋白（GST-CTD）和人类Cdk2的激酶活性进行了检测。从突变体细胞中回收的 Cdk7会被1-NM-PP1（1-NMPP1）抑制，IC50约为50 nM。野生型Cdk7被Cdk7as/as替换后，也使HCT116细胞的生长对1-NM-PP1敏感。在没有1-NM-PP1的情况下，野生型和Cdk7as/as细胞的种群加倍时间分别约为17.9小时和20.2小时，异步培养下细胞周期分布类似，表明F91g突变本身对Cdk7功能的损害最小。然而，同源纯合的Cdk7as/as细胞对1-NM-PP1敏感，通过细胞活力（MTT）测定显示，经过96小时1-NM-PP1处理后，IC50约为100 nM。相比之下，野生型HCT116细胞对10 μM 1-NM-PP1具有抵抗力。10 μM 1-NM-PP1的添加通过突变体而非野生型细胞延缓了G1/S过渡。当1-NM-PP1与血清同时添加到Cdk7as/as细胞中时，在接下来的15小时内阻止了任何进入S期的进展。24小时后，有证据表明，一部分Cdk7as/as细胞从血清饥饿直接释放到含有1-NM-PP1的培养基中，进入S期，而另一部分仍停留在G1期。在血清添加3小时或6小时后添加1-NM-PP1，分别将S期入口延迟约7小时或约3小时。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 45 mg/mL (135.78 mM)
关键字inhibit | Inhibitor | 1-NM-PP-1 | Src | 1NMPP1 | 1-NM-PP1 | 1 NM PP1
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PP1 Analog II|||1 nM-PP1|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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