布瓦西坦

抗癫痫新药

癫痫是发病率最高的神经系统疾病之一，全世界有超过5000万人患有癫痫。发达国家的发病率约为每年40-70/10万人。在目前的治疗中，大约2/3的癫痫患者没有发生癫痫发作，但是对于另外的1/3癫痫患者，尽管已有数种抗癫痫药物(AEDs)可供使用，但仍然没有得到很好的控制。因此在癫痫治疗领域始终也我们在一直期盼着更加有效的新药的出现。

左乙拉西坦(Levetiracetam，简称LEV)是继续卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠等传统抗癫痫药物之后的由比利时UCB公司开发的第二代新型抗癫痫药物(商品名Keppra®)。1999年12月正式批准用于16岁以上成人部分发作的辅助治疗，2005年6月又将适应症扩大到4岁以上儿童。左乙拉西坦凭借其独特的作用机制，对于成人癫痫部分发作治疗效果获得了肯定，且耐受性良好。

2016年1月14日和2016年2月18日欧洲医药管理局(EMA)和美国食品药品管理局(FDA)分别于批准了比利时UCB公司开发的第三代抗癫痫药物—布瓦西坦(Brivaracetam，简称BRV)，商品名为Briviact®。用于治疗16岁及以上部分发作型的癫痫患者，辅助治疗伴随或不伴随继发全身性发作。

BRV和LEV的结构非常相似，都属于吡咯烷酮衍生物。BRV与LEV的化学结构相比，仅仅是在吡咯烷烃的4位上连接了一个正丙基。两个药物就像双子座一样相似，以至于次见到BRV时，误为这是一个伪创新产品，或者UCB公司为了延续LEV产品所来带的市场辉煌所做的延续性产品，且不论判断的正误或者研发的动机，BRV的发现背后还是存在着深入的药理机制研究，本文也正是想透过BRV的非临开发历程和与LEV的对比优势来透视此类新型抗癫痫药物独特的发现。