A83-01 (ALK5抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: A83-01 (ALK5抑制剂)

英文名称：: A83-01 (ALK5抑制剂)

产品类别：: 干细胞、发育与分化 TGF-β Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF7917-5mg	A83-01 (ALK5抑制剂)	5mg	521.00元

化学信息：

化学名	3-(6-methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-quinolin-4-ylpyrazole-1-carbothioamide
简称	A83-01
别名	A 83-01, A-83-01, ALK5 Inhibitor IV
中文名	N/A
化学式	C₂₅H₁₉N₅S
分子量	421.52
CAS号	909910-43-6
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO21mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.19ml DMSO，或者每4.22mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF7917-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	A 83-01 is a selective inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase, type I activin/nodal receptor ALK4 and type I nodal receptor ALK7 (IC50 values are 12, 45 and 7.5nM respectively).
信号通路	TGF-beta/Smad
靶点	ALK5	－	－	－	－
IC50	12nM	－	－	－	－
体外研究	A-83-01, an inhibitor of TGF-β type I receptor, increased the expression of Myf5 and MyoD, and enhanced myotube formation. Microarray analysis of HM-1 cells treated with TGF-β1 and/or A-83-01 revealed that A-83-01 efficiently inhibited transcriptional changes that are induced by TGF-β1. -83-01 treatment significantly increased these parameters within 24h that was positively related to pericyte coverage and tumor cell proliferation. Furthermore, apparent diffusion coefficient (ADC) determined by diffusion-weighed imaging was decreased by A-83-01 treatment, suggesting the decrease of tumor interstitial fluid pressure. Vascular function of the tumor improved by A-83-01treatment well assessed on post-Gd-L-enhanced MR images.
体内研究	The targeting efficacy of single intravenous injections of F-SL combined with A-83-01 was evaluated by measurement of the biodistribution and the antitumor effect in mice bearing murine lung carcinoma M109. A-83-01 temporarily changed the tumor vasculature around 3h post injection. A-83-01 induced 1.7-fold higher drug accumulation of F-SL in the tumor than liposome alone at 24h post injection.
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Furutani Y, Umemoto T, Murakami M. J Cell Biochem. 2011 Feb, 112(2), 614-24.

2. Yamamura S, Matsumura N, Mandai M. Int J Cancer. 2012 Jan 1, 130(1), 20-8.

3. Kawano K, Maitani Y. Yakugaku Zasshi. 2010 Dec, 130(12), 1679-85.

4. Taniguchi Y, Kawano K, Minowa T. Cancer Sci. 2010 Oct, 101(10), 2207-13.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF7917-10mM	A83-01 (ALK5抑制剂)	10mM×0.2ml
SF7917-5mg	A83-01 (ALK5抑制剂)	5mg
SF7917-25mg	A83-01 (ALK5抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

A83-01 (ALK5抑制剂)

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