BAY87-2243 (HIF抑制剂)

上海更新日期：2024-11-05

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产品详情:

中文名称：: BAY87-2243 (HIF抑制剂)

英文名称：: BAY87-2243 (HIF抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1193-5mg	BAY87-2243 (HIF抑制剂)	5mg	523.00元

化学信息：

化学名	5-[1-[[2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)pyridin-4-yl]methyl]-5-methylpyrazol-3-yl]-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazole
简称	BAY87-2243
别名	BAY 87-2243, BAY872243, BAY 872243
中文名	N/A
化学式	C₂₆H₂₆F₃N₇O₂
分子量	525.53
CAS号	1227158-85-1
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol8mg/ml
溶液配制	5mg加入0.95ml DMSO，或者每5.26mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1193-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	BAY 87-2243是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。
信号通路	Angiogenesis; Epigenetics
靶点	HIF-1	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达，IC50分别为0.7nM和2nM。在低氧肺癌H460细胞中，BAY87-2243抑制HIF靶点基因表达，并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下，BAY87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。
体内研究	在H460异种移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克，口服)降低肿瘤重量，HIF-1α蛋白质，以及HIF-1靶点基因表达水平。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系H460
浓度	10μM
处理时间	48小时
方法	为了评估BAY87-2243的细胞毒性，各细胞系的2000个细胞接种于96孔板，在含有10% FCS的适当培养基中培养。接种24小时后，加入不同浓度的BAY 87-2243，再培养48小时，细胞活性使用细胞滴度发光法测定。
动物实验
动物模型	负荷肺癌H460异种移植物的小鼠
配制	1% (v/v) 乙醇溶液/solutol/水(10/40/50%)
剂量	~4毫克/千克/天
给药方式	口服

参考文献：

1. Ellinghaus P, et al. Cancer Med. 2013, 2(5), 611-624.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1193-10mM	BAY87-2243 (HIF抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1193-5mg	BAY87-2243 (HIF抑制剂)	5mg
SC1193-25mg	BAY87-2243 (HIF抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

BAY87-2243 (HIF抑制剂)

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经营模式	试剂
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