BLU-9931 (FGFR抑制剂)

上海更新日期：2024-04-11

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产品详情:

中文名称：: BLU-9931 (FGFR抑制剂)

英文名称：: BLU-9931 (FGFR抑制剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1216-10mM	BLU-9931 (FGFR抑制剂)	10mM	295.00元

化学信息：

化学名	N-[2-[[6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)quinazolin-2-yl]amino]-3-methylphenyl]prop-2-enamide
简称	BLU-9931
别名	BLU9931, BLU 9931
中文名	N/A
化学式	C₂₆H₂₂Cl₂N₄O₃
分子量	509.38
CAS号	1538604-68-0
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.98ml DMSO，或者每5.09mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1216-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的FGFR4抑制剂，IC50为3nM，选择性比作用于FGFR1/2/3分别高297、184和50倍。
信号通路	Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase
靶点	FGFR4	FGFR3	FGFR2	FGFR1	－
IC50	3nM	150nM	493nM	591nM	－
体外研究	在MDA-MB-453细胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖，比如Hep 3B、HUH-7和JHH-7细胞系，其表达完整的FGFR4信号复合物，EC50<1μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中，BLU9931也会抑制其增殖。
体内研究	在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中，BLU9931(300mg/kg, p.o.)导致肿瘤退化，并防止肿瘤诱导的体重损失。在负荷FGF19-过表达的PDX-衍生的LIXC012异种移植物的小鼠中，BLU9931 (300mg/kg, p.o.)治疗也会导致肿瘤退化。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	FGFR激酶抑制试验在ATP的KM下进行。皮摩尔至纳摩尔浓度的FGFR蛋白质与1μM CSKtide，50-250μM ATP在1×激酶反应缓冲液(KRB)中，一定剂量浓度系列抑制剂存在或不存在下，于25℃培育90分钟。所有反应通过加入终止缓冲液停止，板在Caliper EZReader2上读取数据。IC50值用四参数log[抑制剂]对响应模式拟合，Hil斜率不固定。
细胞实验
细胞系	Hep 3B、HUH-7、JHH-7、PLC/PRF/5、SK-HEP-1、SNU-182、SNU-387、SNU-398、SNU-423、SNU-449、SNU-878细胞
浓度	~10μM
处理时间	72-120小时
方法	已获得的PDX-衍生的HCC细胞系接种到96孔板各自的生长培养基，使其附着过夜，并用稀释系列的测试化合物处理两个细胞倍增时间。细胞活性通过CellTiter-Glo测定，结果表示为减去背景的相对光度单位，归一化为DMSO处理的对照组。相对EC50值以剂量反应曲线的顶部和底部平台之间50%的抑制测定。
动物实验
动物模型	负荷LIXC012肿瘤的小鼠
配制	0.5%羧甲基纤维素/1% Tween 80作为悬浮液
剂量	~300mg/kg
给药方式	p.o.

参考文献：

1. Hagel M, et al. Cancer Discov. 2015, 5(4), 424-437.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1216-10mM	BLU-9931 (FGFR抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1216-5mg	BLU-9931 (FGFR抑制剂)	5mg
SC1216-25mg	BLU-9931 (FGFR抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

BLU-9931 (FGFR抑制剂)

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