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Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂)

Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂)
上海 更新日期：2024-12-08

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂)
英文名称：
Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂)
产品类别：
染色质/表观遗传/细胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0092-25mg Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂) 25mg 2946.00元

化学信息：

化学名 N-[5-[(2R)-2-methoxy-2-phenylacetyl]-4,6-dihydro-1H- pyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide
简称 Danusertib
别名 PHA 739358, PHA-739358, PHA739358
中文名 达努塞替
化学式 C26H30N6O
分子量 474.55
CAS号 827318-97-8
纯度 99.0%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 95mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.05ml DMSO，或者每4.75mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0092-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述 Danusertib(PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C，无细胞试验中IC50为13nM/79nM/61nM，适度有效作用于Abl、TrkA、c-RET和FGFR1，对Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
信号通路 Cell Cycle
靶点 Aurora A Abl RET FGFR1 -
IC50 13nM 25nM 31nM 47nM -
体外研究 Danusertib也抑制其他激酶活性，比如作用于FGFR1，Abl，Ret 和Trka时IC50分别为47，25，31和31nM。Danusertib处理野生型MEFs和p53缺陷型MEFs后，野生型细胞在有丝分裂(4N)时遭到抑制，停滞48小时，而p53缺陷型细胞在DNA为4N时不被抑制，持续有丝分裂，DNA变为>8N。Danusertib处理导致p53蛋白水平的上升，也引起p21蛋白增多，p53在转录水平上调节p21蛋白。
体内研究 体内研究时，25mg/kg Danusertib静脉注射到HL-60移植瘤鼠中，抑制75%的肿瘤生长。在体内，Danusertib导致生物标记性的调节，伴随着肿瘤生长的合适抑制和aurora激酶活性机制的预期抑制。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法 ATP和特定底物的Km值最先就确定好，每次实验时按ATP(2Km)浓度和底物(5Km)浓度进行。这样设置便于直接比较横穿应用激酶选择性扫描板的Danusertib IC50值，用于选择性概况的评估。
细胞实验
细胞系 CD34+细胞
浓度 5μM
处理时间 5天
方法 用于短期扩展实验，103 CD34+细胞按分三组接种在包含96孔板上，板上每孔包括100μl无血清培养基，悬浮着人类肝细胞因子(100ng/ml)、人类Flt-3配位体(100ng/ml)、人类促血小板生成素(50ng/ml)、人类IL-3和IL-6(都为20ng/ml)、粒细胞集落刺激因子(20ng/ml)及Danusertib。5天后，加入含100μl细胞因子和Danusertib的培养基。在第3、6和9天或者第3、6和12天测量每孔中的细胞数。
动物实验
动物模型 雌性SCID鼠
配制 ; DMSO
剂量 15mg/kg
给药方式 腹腔注射

参考文献：
      1. Fancelli D, et al. J Med Chem. 2006; 49(24):7247-7251.
      2. Carpinelli P, et al. Mol Cancer Ther. 2007; 12 Pt 1:3158-3168.
      3. Gontarewicz A, et al. Blood. 2008; 111(8):4355-4364. 
包装清单：

产品编号 产品名称 包装
SC0092-10mM Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0092-5mg Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂) 5mg
SC0092-25mg Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂) 25mg
- 说明书 1份

保存条件：
      -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
       本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 

Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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