Eltrombopag (TpoR激动剂)

上海更新日期：2024-11-05

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产品详情:

中文名称：: Eltrombopag (TpoR激动剂)

英文名称：: Eltrombopag (TpoR激动剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Coagulation

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF1127-10mM	Eltrombopag (TpoR激动剂)	10mM	128.00元

化学信息：

化学名	3-[(5E)-5-[[2-(3,4-dimethylphenyl)-5-methyl-3-oxo-1H-pyrazol-4-yl]hydrazinylidene]-6-oxocyclohexa-1,3-dien-1-yl]benzoic acid
简称	Eltrombopag
别名	Promacta, Revolade, SB-497115, SB 497115, SB497115
中文名	伊屈泼帕
化学式	C₂₅H₂₂N₄O₄
分子量	442.47
CAS号	496775-61-2
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO26mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.13ml DMSO，或者每4.42mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1127-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Eltrombopag，属于biarylhydrazone小分子，是一种thrombopoietin receptor (TpoR)的非肽类激动剂，用于治疗慢性丙型肝炎相关的血小板减少和慢性免疫性(自发的)血小板减少(ITP)。
信号通路	Others
靶点	thrombopoietin receptor (TpoR)	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	含有STAT激活的IRF-1启动子和人TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)调控的转染荧光素酶报告基因的小鼠BAF3细胞中，Eltrombopag表现出的半数有效浓度(EC50)为0.27μM。Eltrombopag通过结合金属铁(i.e., Zn²⁺)和TpoR的跨膜与近膜结构域内特异性氨基酸，从而激活受体。抗磷酸- STAT5抗体免疫印迹检测表明，Eltrombopag(30μM)激活N2C-Tpo细胞中STAT5。培育2天后，Eltrombopag刺激增殖，对BAF3/hTpoR细胞进行BrdU测定，EC50为0.03μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性增加骨髓CD34⁺细胞分化为CD41⁺巨核细胞，EC50为0.1μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEL92.1.7细胞增殖，IC50分别为20.7μg/ml和2.3μg/ml。在人和小鼠白血病细胞中，Eltrombopag(20μg/ml)导致细胞分裂率减少，细胞周期G(1)期阻滞，以及细胞分化增加。HL60 细胞中，Eltrombopag(5μg/ml)表现出明显的分化信号，显著改变细胞核内容物的结构，并增加细胞质/细胞核比率。Eltrombopag(5μg/ml)增加CD11b，这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致，并引起URE细胞中CD11b的增加。白血病HL60细胞中，Eltrombopag导致细胞内游离铁离子剂量依赖性减少。
体内研究	Eltrombopag(10mg/kg每天)最后一次给药1周后，使一只黑猩猩体内的血细胞数量大约增加超过2倍，另外两只黑猩猩体内大约增加1.5倍。Eltrombopag(1mg/ml)延长白血病小鼠模型的存活时间。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Erickson-Miller CL, et al. Stem Cells, 2009, 27(2), 424-430.

2. Erickson-Miller CL, et al. Leuk Res, 2010, 34(9), 1224-1231.

3. Roth M, et al. Blood, 2012, 120(2), 386-394.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF1127-10mM	Eltrombopag (TpoR激动剂)	10mM×0.2ml
SF1127-5mg	Eltrombopag (TpoR激动剂)	5mg
SF1127-25mg	Eltrombopag (TpoR激动剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Eltrombopag (TpoR激动剂)

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