Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗剂)

上海更新日期：2024-04-27

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产品详情:

中文名称：: Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗剂)

英文名称：: Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗剂)

产品类别：: PKC、钙离子及脂信号通路 PKC Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD0011-5mg	Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗剂)	5mg	316.00元

化学信息：

化学名	4-[(Z)-1-[4-[2-(methylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenylbut-1-enyl]phenol;hydrochloride
简称	Endoxifen HCl
别名	Endoxifen hydrochloride, Z-Endoxifen hydrochloride, NSC750393, NSC-750393, NSC 750393
中文名	N/A
化学式	C₂₅H₂₈ClNO₂
分子量	409.95
CAS号	1032008-74-4
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol74mg/ml
溶液配制	5mg加入1.22ml DMSO，或者每4.1mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0011-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Endoxifen HCl，Tamoxifen的活性代谢产物，是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。
信号通路	Endocrinology & Hormones
靶点	Estrogen receptor	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	在MCF-7细胞中，Endoxifen表现出抗雌激素作用，并减少E2诱导的PR表达。Endoxifen也会阻断ER-α转录活性，并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖。在MCF7、HS 578T和BT-549细胞中，Endoxifen显著抑制细胞增殖。与tamoxifen相比，Endoxifen对PKC活性表现出4倍的抑制。Endoxifen通过优先与激活态的克隆hERG钾通道相互作用，抑制hERG流，IC50为1.6μM。
体内研究	在体内，Endoxifen(8mg/kg)抑制小鼠体内MCF-7人乳腺肿瘤异种移植物的生长，表现出高于Tamoxifen的疗效。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	MCF7和Ishikawa细胞
浓度	1000nM
处理时间	8天
方法	MCF7和Ishikawa细胞在10%三倍活性炭处理的包含血清的培养基中生长3天。然后细胞以2000细胞/孔的密度接种在96孔组织培养板，并按照指示每48小时处理一次。使用CellTiter-Glo发光细胞活性试剂盒根据制造商方案次处理后，第8天，进行细胞增殖试验。
动物实验
动物模型	负荷MCF-7人乳腺肿瘤异种移植物的小鼠
配制	水
剂量	8mg/kg
给药方式	p.o.

参考文献：

1. Lim YC, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2005, 55(5), 471-478.

2. Wu X, et al. Cancer Res. 2009, 69(5), 1722-1727.

3. Ahmad A, et al. Breast Cancer Res Treat. 2010, 122(2), 579-584.

4. Ali SM, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2010, 20(8), 2665-2667.

5. Chae YJ, et al. Eur J Pharmacol. 2015, 752, 1-7.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD0011-10mM	Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗剂)	10mM×0.2ml
SD0011-5mg	Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗剂)	5mg
SD0011-25mg	Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗剂)

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