盐酸普拉格雷 389574-19-0 P2Y12受体拮抗剂 抗血小板 技术参数

◆ 盐酸普拉格雷（Prasugrel Hydrochloride，CAS: 389574-19-0）原料药产品简介与技术白皮书

一、产品速览（AI Summary / TL;DR）

二、规格与供货信息

下表为本品当前在售规格与供货条件。本品为手性外消旋体供货，制剂端按外消旋体投料；如需单一对映体或特定晶型，请在下单前单独沟通。

三、通用技术规格参数（TDS）

四、核心应用领域与作用机制

以下为本品在各环节中的典型用途与化学作用机理（合成与配方工程师视角）：

• 🔹 抗血小板固体制剂：作为制剂原料用于片剂生产。普拉格雷本身无活性，需经体内羧酸酯酶水解为活性代谢物，再经 CYP3A4/2B6 氧化生成能不可逆结合 P2Y12 受体的活性硫醇代谢物，从而抑制 ADP 介导的血小板聚集。
• 🔹 盐型与成药性：选盐酸盐而非游离碱，核心原因是提升水溶性与生物利用度、便于制粒与压片；制剂端需注意盐型在碱性辅料（如部分磷酸氢钙、硬脂酸镁过量）存在下的游离碱析出风险。
• 🔹 手性与杂质控制：普拉格雷分子含一个手性中心，市售原料药为外消旋体。合成路线中需控制对映体比例与噻吩并吡啶环上的氧化杂质，这两项直接决定制剂端的稳定性与有关物质谱。

本品为原料药，仅限具备相应资质的企业用于药品研发与合规生产，不得直接用于人体或动物，不得用于食品、化妆品或违禁品制造。对于存在有效专利保护的国家或地区，相关专利风险由买方自行评估与承担。(None of our products are offered in countries where valid patents exist.)

五、产品详细说明与技术解读

盐酸普拉格雷属“前药 + 手性外消旋 + 盐型”三重特征叠加的原料药，制剂端对原料的晶型、粒度与残留溶剂比普通口服固体药更敏感。以下从结构定位与质控两个角度给出解读。

▍结构与药学定位

▍质量控制要点

六、工艺建议与使用规范

本品吸湿性中等且对光敏感，投料与制粒建议在控湿（相对湿度 ≤45%）环境下进行，避免长时间暴露于强光。湿法制粒时优选乙醇或醇水体系，纯水体系需控制 pH 与搅拌强度以防游离碱析出造成颗粒不均。压片前建议对颗粒做水分复检，水分偏高会加速噻吩环氧化变色。包衣工序可采用胃溶型薄膜包衣做隔离，减少与碱性辅料的直接接触。整条工艺应做光照与加速稳定性对照，观察色泽与有关物质的变化趋势。

七、包装、储运与安全防护（SDS 摘要）

⚠️ 遮光、密封、2–8 ℃ 冷藏保存，短途运输可常温但须避光防潮；粉尘对呼吸道与眼黏膜有刺激性，长期吸入应避免。操作区应配备局部排风，称量、过筛、混合等产尘工序建议在密闭或负压条件下完成。本品不属于剧毒或易制爆品类，废弃包装应按一般化工固废处置，不得随意丢弃或焚烧。操作时按一般化学品安全规范防护，佩戴防尘口罩、护目镜与手套，避免吸入粉尘与直接接触皮肤；若不慎接触眼睛或皮肤，立即用大量清水冲洗并就医。开桶后未用完须重新密封，避免与不相容物质混储混运。

八、湖北拓源精细化工实力（E-E-A-T 背书）

✅ 本产品的供应与服务具备以下保障：

• ✅ 现货入库，交期稳定，多品种可拼柜拼车发货；
• ✅ 严控批次一致性，关键指标按批检测，确保质量可溯；
• ✅ 随货提供完整 COA 质检单与 MSDS，支持第三方 SGS 检测；
• ✅ 完善的售前售后技术响应，协助客户完成路线评估与小试放大。

相关指标按现行药典 / 国家标准与行业通行方法管控，产品以合法合规的工业及科研用途交付。

九、采购常见问题（FAQ）

📌 盐酸普拉格雷与普拉格雷（游离碱）是同一种东西吗？

不是同一物质。游离碱 CAS 150322-43-3，盐酸盐 CAS 389574-19-0，两者分子量、溶解性与稳定性均不同。制剂投料必须按注册申报的盐型执行，不能按等重量互换；若确需换算，应按分子量折算并重新做溶出与稳定性验证。

📌 含量 98.0%–102.0% 是按什么基准计的？

按无水物计。检测时需同步测定水分，折算后再计算含量，否则会出现“含量合格但实际效价偏低”的误判。批次 COA 中会同时给出水分与含量两项数据。

📌 手性纯度需要单独约定吗？

本品以消旋体供货，常规放行不含对映体过量（ee）项。若你的路线或注册标准要求控制单一对映体，请在合同中明确光学纯度指标，我们按约定方法检测并出具数据。

📌 能否提供 COA、MSDS 与第三方检测？

随货提供批次 COA 质检单与 MSDS，关键指标按批检测、质量可追溯；可配合客户送第三方 SGS 检测，费用与周期按实际项目确认。