Fulvestrant (ER拮抗剂)

上海更新日期：2024-11-05

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产品详情:

中文名称：: Fulvestrant (ER拮抗剂)

英文名称：: Fulvestrant (ER拮抗剂)

产品类别：: 凋亡与自噬 Inhibition of Apoptosis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD0002-25mg	Fulvestrant (ER拮抗剂)	25mg	657.00元

化学信息：

化学名	(7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
简称	Fulvestrant
别名	Faslodex, ICI 182,780, ICI 182780, ICI-182780, ZM 182780, ZM-182780
中文名	氟维司群
化学式	C₃₂H₄₇F5O₃S
分子量	606.77
CAS号	129453-61-8
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
溶液配制	5mg加入0.82ml DMSO，或者每6.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0002-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Fulvestrant是一种Estrogen receptor(ER)拮抗剂，无细胞试验中IC50为0.094nM。
信号通路	Endocrinology & Hormones
靶点	ER	－	－	－	－
IC50	0.94nM	－	－	－	－
体外研究	Fulvestrant有效抑制ER阳性的MCF-7生长(IC50为0.29nM)，而对ER阴性的的BT-20人类乳腺癌细胞的生长没有作用效果。Fulvestrant使细胞在G0/G1期累积，也降低了能持续进行DNA合成的细胞比例。Fulvestrant 竞争性地抑制雌二醇与雌激素受体结合。Fulvestrant通过损害受体二聚化和能量依赖型核质转运，而阻断ER的核定位。由于Fulvestrant-ER复合体的不稳定性，Fulvestrant与ER的结合最终会导致 ER蛋白的加速退化。Fulvestrant(10nM)不仅可降低IGF-IR mRNA水平，也降低半衰期。100μM Fulvestrant处理MCF-7细胞，提高TNFR1和TRADD稳态的mRNA水平，这种作用具有时间依赖性。Fulvestrant作用于LNCaP人类前列腺癌细胞，可以下调雄激素受体的表达，也减少雄激素的反应。Fulvestrant也显著降低R1881刺激的生长，降低70%。Fulvestrant作用于未成熟的小脑神经元，通过快速激活MAPK，可以调节有丝分裂和细胞死亡。
体内研究	Fulvestrant缺乏子宫活性，与雌二醇联用皮下注射给药未成熟的雌性大鼠，有效抑制雌二醇的子宫内活性，ED50为0.06mg/kg/day。5mg Fulvestrant悬浮液皮下注射到MCF-7移植瘤中，完全抑制肿瘤生长。10μM Fulvestrant也有效抑制BrlO人类乳腺癌移植瘤的生长。Fulvestrant (10mg/rat)皮下注射到大鼠前列腺腹侧，降低雄激素受体的表达，ERK1/2磷酸化和细胞增殖。Fulvestrant作用于鸡胚绒毛尿囊膜还具有抗血管生成的作用效果。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	MCF-7乳腺癌细胞
浓度	2.9nM
处理时间	5天
方法	MCF-7细胞培养在多孔板中(24孔，按4×10⁴密度为接种)，孔中含基本必需培养基，培养基中包含酚红，胰岛素(10μg/ml)和5%活性炭处理的胎牛血清，不含额外的雌二醇。接种2天后，在新鲜的培养基中加入Fulvestrant和/或雌二醇。培养持续5天，且进一步改变培养基，通过在实验处理开始和结束测量全部细胞蛋白，且与只用乙醇(0.1%)处理的对照组进行比较后，测评生长状况。
动物实验
动物模型	携带人类乳腺癌移植瘤MCF-7的裸鼠
配制	50mg/ml花生油
剂量	5mg
给药方式	皮下注射

参考文献：

1. Wakeling AE, et al. Cancer Res, 1991, 51(15), 3867-3873.

2. Huynh H, et al. Clin Cancer Res, 1996, 2(12), 2037-2042.

3. Smolnikar K, et al. Breast Cancer Res Treat, 2000, 63(3), 249-259.

4. Bhattacharyya RS, et al. Mol Cancer Ther, 2006, 5(6), 1539-1549.

5. Wong JK, et al. J Neurosci, 2003, 23(12), 4984-4995.

6. Fernandes SA, et al. Int J Androl, 2011, 34(5 Pt 1), 486-500.

7. Gagliardi A, et al. Cancer Res, 1993, 53(3):533-535.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD0002-10mM	Fulvestrant (ER拮抗剂)	10mM×0.2ml
SD0002-5mg	Fulvestrant (ER拮抗剂)	5mg
SD0002-25mg	Fulvestrant (ER拮抗剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Fulvestrant (ER拮抗剂)

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