JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗剂)

上海更新日期：2024-12-08

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产品详情:

中文名称：: JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗剂)

英文名称：: JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗剂)

产品类别：: 染色质/表观遗传/细胞周期 Crosstalk Between Protein Modifications

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD9549-25mg	JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗剂)	25mg	1086.00元

化学信息：

化学名	(5-chloro-1H-indol-2-yl)-(4-methylpiperazin-1-yl)methanone
简称	JNJ-7777120
别名	JNJ 7777120, JNJ7777120
中文名	N/A
化学式	C₁₄H₁₆ClN₃O
分子量	277.75
CAS号	459168-41-3
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO56mg/ml; Ethanol8mg/ml
溶液配制	5mg加入1.8ml DMSO，或者每2.78mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD9549-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	JNJ-7777120是个，有效的，选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂，Ki为4.5nM，比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。
信号通路	Neuronal Signaling; GPCR & G Protein
靶点	Histamine H4 receptor	－	－	－	－
IC50	4.5nM(Ki)	－	－	－	－
体外研究	JNJ 7777120高亲和力结合到H4受体，比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的，选择性H4受体拮抗剂，对50多种其他靶点没有或几乎没有亲和力。
体内研究	JNJ 7777120具有口服生物利用度，处理大鼠为30%，处理犬为100%，处理这两个品种的半衰期都为3小时。JNJ 7777120处理小鼠骨髓衍生的肥大细胞，抑制组胺诱导的趋化性和钙流入。JNJ 7777120处理小鼠，抑制组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ 7777120处理小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型，显著抑制中性粒细胞浸润。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	使用从转染人，大鼠，或小鼠H4受体，人H3受体，或H1受体的SK-N-MC细胞中获得的细胞颗粒。进行小鼠H1受体结合，使用新鲜的小鼠脑。细胞颗粒或小鼠脑在含5mM EDTA的50mM Tris pH 7.5中匀浆化，从800g转速涡旋中收集上清液，在30000g转速下再离心30分钟。细胞颗粒在含5mM EDTA的50mM Tris pH 7.5中再匀浆化。H4竞争性结合研究中，在有或无JNJ 7777120时，人、小鼠和大鼠细胞膜与10、40和150nM [³H]组胺(特异活性为23Ci/mmol)，在25℃下分别温育45分钟。使用100μM未标记的组胺限定非特异性结合。测定作用于人、小鼠和大鼠H4受体的Kd值分别为5、42和178nM，Bmax值分别为1.12、1.7和0.68pmol/mg 蛋白。相似地，用于H3受体结合实验的配体为[³H]N-α-甲基组胺(特异活性为82Ci/mmol)，使用100μM未标记的组胺限定非特异性结合。测定作用于人和大鼠H3受体的Kd值分别为1和0.8nM，Bmax值分别为2.13和0.4pmol/mg蛋白。用于人和小鼠H1受体结合实验的配体为[³H]Pyrilamine(特异活性为20 Ci/mmol)，使用10μM未标记的Diphenhydramine限定非特异性结合。测定作用于人和小鼠H3受体的Kd值分别为1和3nM，Bmax值分别为2.68和0.2pmol/mg蛋白。测定与豚鼠H1和H2受体的结合。进行H1受体结合实验，使用豚鼠小脑。放射性配体为[³H]Pyrilamine，100μM Triprolidine用于测定非特异性结合。进行H2受体结合实验，使用豚鼠纹状体。放射性配体为[³H]天门冬氨酸氨基转移酶，100μM Tiotidine用于测定非特异性结合。按以上方法使用浓度不断增加的[³H]JNJ 7777120代替[³H]组胺，在有100μM未标记的组胺存在时，测定[³H]JNJ 7777120(特异活性为84Ci/mmol)作用于人和小鼠H4受体的Kd值。所有研究中，根据实验测定的合适的Kd值计算Ki值。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	雌性BALB/c小鼠
配制	5% (w/v)葡萄糖，溶于水
剂量	200mg/kg
给药方式	口服处理

参考文献：

1. Jablonowski JA, et al. J Med Chem, 2003, 46(19), 3957-3960.

2. Thurmond RL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2004, 309(1), 404-413.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD9549-10mM	JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗剂)	10mM×0.2ml
SD9549-5mg	JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗剂)	5mg
SD9549-25mg	JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗剂)

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