ML323 (DUB抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: ML323 (DUB抑制剂)

英文名称：: ML323 (DUB抑制剂)

产品类别：: 蛋白翻译、折叠和降解 Ubiquitin/Proteasome

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SG0002-25mg	ML323 (DUB抑制剂)	25mg	2881.00元

化学信息：

化学名	3-[6-[[1-(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)cyclopropanecarbonyl]amino]-3-methylpyridin-2-yl]benzoic acid
简称	ML323
别名	ML-323, CHEMBL3182437, C₂₃H₂₄N₆, ML 323
中文名	N/A
化学式	C₂₃H₂₄N₆
分子量	384.48
CAS号	1572414-83-5
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol38mg/ml
溶液配制	5mg加入1.3ml DMSO，或者每3.84mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SG0002-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	ML323是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂，其IC50为76nM。
信号通路	Ubiquitin
靶点	USP1-UAF1	－	－	－	－
IC50	76nM	－	－	－	－
体外研究	ML323通过抑制H596细胞中USP1-UAF1活性而抑制PCNA和FANCD2去泛素化。此外，ML323通过以两个主要的DNA损伤应答途径(TLS和FA)为靶点，增强顺铂在H596细胞和U2OS骨肉瘤细胞中的毒性。
体内研究	N/A
临床实验	N/A
特征	USP1-UAF1选择性抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	对于HTS，USP1-UAF1活性使用泛素-罗丹明110为底物进行检测，泛素的C端甘氨酸和罗丹明之间的酰胺键水解作用导致荧光增加。该测定被小型化为4微升体积，在1536孔中以定量的HTS模式筛选大约402701种化合物，每种测试化合物以4到5种浓度范围测定。试验显示出很强的性能，整个筛选中因子Z的平均值为0.8。
细胞实验
细胞系	H596细胞
浓度	~30μM
处理时间	7-12天
方法	对于细胞集落形成实验，细胞以300-500细胞每孔接种于6孔板，并生长过夜。然后将细胞用单独的ml323，单独的顺铂或顺铂与ml323(1：1或1：4)的组合以指示浓度处理。细胞用等体积的DMSO和生理盐水处理，作为对照组。处理48小时后，加入新鲜的生长培养基，细胞再培养5-10天以形成集落。对于UV联合治疗，细胞用指示浓度的ml323或等体积的DMSO处理。48小时后，移除培养基，细胞在254nm下以指示剂量被照射。加入新鲜生长培养基，细胞再培养5-10天以形成集落。没有被UV照射过，但被ml323或等体积DMSO处理过的细胞作为对照组，并指定为100%。细胞集落形成后，细胞用甲醇固定，并用0.5%结晶紫着色。大于50个细胞的集落被计数。集落的数量通过三个重复的板测定。剂量反应曲线使用GraphPad Prism产生，使用CalcuSyn计算复合指数进行分析，以测定加入固定比率顺铂和USP1-UAF1抑制剂所影响的细胞分数。
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Liang Q, et al. Nat Chem Biol. 2014 , 10(4), 298-304.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SG0002-10mM	ML323 (DUB抑制剂)	10mM×0.2ml
SG0002-5mg	ML323 (DUB抑制剂)	5mg
SG0002-25mg	ML323 (DUB抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

ML323 (DUB抑制剂)

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