NU-7441 (DNA-PK抑制剂)

上海更新日期：2024-12-25

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产品详情:

中文名称：: NU-7441 (DNA-PK抑制剂)

英文名称：: NU-7441 (DNA-PK抑制剂)

产品类别：: MAPK与PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC9154-10mM	NU-7441 (DNA-PK抑制剂)	10mM	138.00元

化学信息：

化学名	8-dibenzothiophen-4-yl-2-morpholin-4-ylchromen-4-one
简称	NU-7441
别名	KU57788, NU 7441, NU7441, KU-57788, KU 57788
中文名	N/A
化学式	C₂₅H₁₉NO₃S
分子量	413.49
CAS号	503468-95-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1.2mg/ml; DMSO4.8mg/ml; Ethanol<1.2mg/ml
溶液配制	5mg加入1.21ml DMSO，或者每4.13mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9154-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14nM，也会抑制PI3K，IC50为5μM。
信号通路	DNA Damage; PI3K/Akt/mTOR
靶点	DNA-PK	mTOR	PI3K	ATM	ATR
IC50	14nM	1.7μM	5μM	>100μM	>100μM
体外研究	NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)比抑制其他PI3K相关激酶(PIKK)家族成员选择性高，IC50为14nM。电离辐射诱导或Etoposide诱导DNA损伤后，1μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441浓度为0.5μM或1μM时，作用于SW620和LoVo细胞，显著提高电离辐射，Etoposide和Doxorubicin诱导的G2-M累积增多。NU7441浓度为1μM时，引起Doxorubicin和电离辐射诱导的DNA双链断裂的持久性，也稍微降低同源重组活性DNA-PK充足的M059-Fus-1和DNA-PK缺陷的M059 J人类肿瘤细胞。NU7441浓度为10μM时，作用于缺乏和表达polη的细胞，抑制UV诱导RPA p34过度磷酸化。NU7441浓度为1μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞。提高Fludarabine诱导的γH2AX病灶水平，也相应地降低Fludarabine诱导的细胞死亡。NU7441浓度为1μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞，抑制Mitoxantrone诱导的DNA-PKcs自磷酸化和修复。
体内研究	NU7441按10mg/kg剂量腹腔注射处理携带SW620移植瘤的小鼠，按无毒剂量处理至少4小时，然后提高 Etoposide诱导的肿瘤生长延迟2倍。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	SW620, LoVo, V3-YAC和V3细胞
浓度	0.5μM或1μM
处理时间	17小时
方法	通过克隆实验测定NU7441，Etoposide，Doxorubicin和电离辐射作用于SW620，LoVo，V3和V3-YAC细胞存活的效果。在有或无NU7441(0.5或1.0μM)存在时，使用Etoposide或Doxorubicin处理6孔板或6cm盘中指数生长的细胞16小时。放射增敏研究中，NU7441加到细胞中，1小时后，使用辐射处理。使用γ-射线(3.1Gy/min 137Cesium)处理V3和V3-YAC细胞。使用可用设备，使用X-射线(2.9Gy/min, 230 kV, 10mA)处理SW620和LoVo细胞。辐射处理后，在有或无NU7441存在时，细胞再温育16小时。胰蛋白酶消化，收集细胞，计数，然后按每盘100到10⁵的密度接种在10cm直径的Petri盘中，盘中含无药物培养基，用于形成集落。使用结晶紫对集落进行染色，10到14天后，使用自动集落计数器计数。
动物实验
动物模型	携带SW620移植瘤的雌性裸鼠
配制	无菌0.9% NaCl溶液
剂量	10mg/kg
给药方式	腹腔注射

参考文献：

1. Leahy JJ, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2004, 14(24), 6083-6087.

2. Zhao Y, et al. Cancer Res, 2006 , 66(10), 5354-5362.

3. Tavecchio M, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2012, 69(1), 155-164.

4. Cruet-Hennequart S, et al. DNA Repair (Amst), 2006, 5(4), 491-504.

5. Willmore E, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(12), 3984-3992.

6. Elliott SL, et al. Br J Haematol, 2011, 152(1), 61-71.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC9154-10mM	NU-7441 (DNA-PK抑制剂)	10mM×0.2ml
SC9154-5mg	NU-7441 (DNA-PK抑制剂)	5mg
SC9154-25mg	NU-7441 (DNA-PK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

NU-7441 (DNA-PK抑制剂)

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