PFI-4 (Epigenetic Reader Domain抑制剂)

上海更新日期：2024-04-27

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产品详情:

中文名称：: PFI-4 (Epigenetic Reader Domain抑制剂)

英文名称：: PFI-4 (Epigenetic Reader Domain抑制剂)

产品类别：: 染色质/表观遗传/细胞周期 Protein Acetylation

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD1141-25mg	PFI-4 (Epigenetic Reader Domain抑制剂)	25mg	1317.00元

化学信息：

化学名	N-(1,3-dimethyl-2-oxo-6-pyrrolidin-1-ylbenzimidazol-5-yl)-2-methoxybenzamide
简称	PFI-4
别名	PFI4, PFI 4
中文名	N/A
化学式	C₂₁H₂₄N₄O₃
分子量	380.44
CAS号	900305-37-5
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO17mg/ml warming; Ethanol5mg/ml warming
溶液配制	5mg加入1.31ml DMSO，或者每3.8mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1141-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	PFI-4是一种有效的选择性BRPF1 bromodomain抑制剂，IC50为80nM。
信号通路	Epigenetics
靶点	BRPF1	BRPF2	BRPF3	－	－
IC50	80nM	7.9μM	>10μM	－	－
体外研究	PFI-4 is cell permeable, and acts by displacing the BRPF1 bromodomain from Histone H3.3.
体内研究	N/A
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	Compounds are screened against 6H-Flag-Tev-BRPF1 (622-738), 6HisFlag-Tev-BRPF2 (also known as BRD1) (551-673) or 6His-Flag-Tev-BRPF3 (579-706) protein in dose-response format in a TR-FRET assay measuring competition between test compound and a synthetic fluorescent ligand. Compounds are titrated from 10mM in 100% DMSO and 100nl transferred to a low volume black 384 well micro titre plate using a Labcyte Echo 555. A Thermo Scientific Multidrop Combi is used to dispense 5μl of 4nM BRPF1, 20nM BRPF2 or 40nM BRPF3 protein respectively in an assay buffer of 50mM HEPES, 150mM NaCl, 5% glycerol, 1mM DTT and 1mM CHAPS, pH 7.4, and in the presence of the appropriate fluorescent ligand concentration (~Kd concentration for the interaction between protein and ligand). After equilibrating for 30 mins in the dark at rt, the bromodomain protein:fluorescent ligand interaction is detected using TR-FRET following a 5μl addition of either 3nM Lanthascreen Elite Tb-anti His antibody for the Alexa 488 ligands, or 3nM europium chelate labelled anti-6His antibody (Perkin Elmer, W1024, AD0111) for the Alexa 647 ligand, in assay buffer. Time resolved fluorescence energy transfer (TR-FRET) is then detected on a time-resolved fluorescence laser equipped Perkin Elmer Envision multimode plate reader using the appropriate protocol (excitation=337nM; emission 1 Alexa 488=495nM; emission 2 Alexa 488=520nM, emission 1 Alexa 647=615nM; emission 2 Alexa 647= 665nM ). TR-FRET ratio is calculated using the following equation: Ratio=((Acceptor fluorescence at 520 or 665nM) / (Donor fluorescence at 495 or 615nM)) * 1000. Data are analysed as for the BRD4 assay.
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：

1. Demont EH, et al. ACS Med Chem Lett. 2014, 5(11), 1190-1195.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD1141-10mM	PFI-4 (Epigenetic Reader Domain抑制剂)	10mM×0.2ml
SD1141-5mg	PFI-4 (Epigenetic Reader Domain抑制剂)	5mg
SD1141-25mg	PFI-4 (Epigenetic Reader Domain抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

PFI-4 (Epigenetic Reader Domain抑制剂)

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主营行业	生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子