寡肽-1(GHK)
简介
寡肽-1 是一个三肽分子,序列是 GHK。它自然存在于人的血液、唾液和尿液当中。20 岁的时候 GHK 在血液当中的浓度是 200ng/mL(10-7M),到了 60 岁的时候浓度降到 80ng/mL。这种下降现象是与人的器官再生能力显著下降直接相关的。1973 年 Dr. Loren Pickart 首先分离到了 GHK-Cu,它是在研究对老化组织和年轻组织同样起作用的活性物质中发现的三肽物质,接下来的研究证明这种三肽的序列是甘氨酸-组氨酸-赖氨酸,并且与铜离子有很强的亲和力,形成GHK-Cu 复合物。研究证明 GHK 是以与铜离子形成复合物的形式发挥功能。
GHK 的特点是与 Cu 离子形成复合物,这是非常重要的,因为人体内和皮肤上有很多重要的酶需要 Cu 离子,这些酶在结缔组织形成、抗氧化防御、细胞呼吸中发挥作用。Cu 离子同时也发挥信号功能,能够影响细胞的行为和代谢。例如足够多的 Cu 离子是干细胞增殖和组织修复的信号。GHK 也帮助降低自由态的 Cu 离子浓度,防止氧化损伤。除了与 Cu 离子结合,GHK 也可以中和毒素,尤其是那些在脂质过氧化过程中产生的毒素,GHK 是一种非常高效的抗氧化剂。最后 GHK 能作为细胞粘附分子,能帮助细胞粘附到细胞外基质中,帮助细胞移、增殖、分化、修复皮肤细胞。
长期以来人们已经认识到铜结合肽 GHK-Cu 有加速伤口愈合,激活皮肤再生等功能。GHK-Cu 与真皮修复和皮肤再生有关的信号途径分子组成了一个完善的调控网络,这些分子之间互相发生作用。当这种互作中断了,伤口愈合的进程就延迟了,从而导致过度的炎症反应和疤痕的形成。GHK 能够重新恢复真皮组织中细胞信号途径的状态,并且基因被恢复到更为健康的状态。
GHK 与皮肤干细胞再生
皮肤再生依赖于皮肤干细胞的生存能力和增殖能力。皮肤增生始于基底部附着在基底膜上的角化细胞。当细胞离开基底膜就开始进行终端分化。干细胞有无限的自我更新能力,然而他们的增殖潜力随着年龄的增长逐年下降。GHK-Cu 在0.1-10micromolar 的浓度可以提高表皮干细胞中的标记物例如整合素和基底层角化细胞中的标志物 p63 的表达,根据作者的表述,这些分子是基底层角化细胞干细胞活性提高的标志。因此整合素和 p63 或许是 GHK 调节皮肤再生的相关靶点。近期的研究已经证实,人的干细胞用 GHK 凝胶预处理可以提高促血管生成因子的比如 VEGF、bFGF 等的分泌,并且是剂量依赖模式。当干细胞用抗整合素抗体处理时,以上情况不再发生,暗示 GHK 在干细胞上的作用是通过整合素信号途径发生的。
GHK 和 IL-6 在皮肤修复中的作用
伤口愈合和皮肤再生包括抗炎反应、细胞增殖、细胞迁移和基质重塑等。过度的炎症反应会延迟伤口的愈合并导致疤痕的形成。在正常人的牙成纤维细胞中,铜肽复合物 GGH、GHK 等可以减少 TNF-alpha 诱导的 IL-6 的分泌。而其他的铜复合物无此作用。研究者推断 GHK 和 GHK-Cu 可以作为替代糖皮质激素的抗炎剂使用
GHK 与 DNA 损伤修复
GHK 能够恢复受辐射的成纤维细胞的活力。研究者用来自暴露于辐射环境(5000rad)的颈部成纤维细胞,把 GHK(10-9M)加入到无血清培养基中。对照组不加 GHK。在对照组中尽管细胞可以存活并且繁殖,但它们的生长曲线与正常细胞完全不同。受辐射细胞在 24h 和 48h 的检测中与正常细胞相比生长延迟。而用 GHK 处理的辐射细胞生长得更快(表现与正常细胞相似)。此外 GHK处理过的细胞产生了更多的生长因子,这些因子对于伤口愈合非常重要。成纤维细胞是伤口愈合和组织再生的主要细胞。它们不仅合成细胞外基质的各种成分,也产生大量的生长因子(这些因子调节细胞的迁移和增殖、血管生成、上皮化等等)。辐射损伤细胞的 DNA,进而损伤细胞功能。既然 GHK 可以恢复受辐射细胞的功能,我们有理由相信 GHK 有修复受损 DNA 的能力。采用布罗德研究所开发的软件基因分析工具:基因连通图研究 GHK 发现:GHK 可以提高与 DNA 损伤修复行管的 47 个基因的表达并下调 5 个基因的表达。
GHK:一种天然的真皮修复调节剂
皮肤中伤口的愈合经历了以下阶段:止血、炎症反应、造粒、疤痕重建。每个阶段都需要协调细胞相互作用,因此不同来源的大量的生物活性分子作为协调员来引导细胞完成整个过程。例如受伤后立即脱粒,血小板释放生长因子调动免疫细胞到受伤的位置。角化细胞和成纤维细胞也会产生大量的细胞因子,中性粒细胞、巨噬细胞和其他被征召到受伤部位的免疫细胞生产相应的细胞因子。GHK 是人类蛋白质中罕见的序列;然而,它在细胞外基质的蛋白质中更为常见(ECM)。GHK 是一型胶原 2 链中的组成部分,受伤时蛋白酶分解胶原将 GHK 释放到伤口部分。另外一个含有 GHK 的非常有名的糖蛋白是 SPARC,它在受伤后分解生成 GHK-Cu。蛋白质水解或者说细胞外基质水解后释放了一系列重要的调控分子,称为细胞外基质活化素。这些分子激活或者调控真皮修复过程。既然 GHK作为受伤后在细胞外基质中存在的多肽序列,那么可以认为它是一种天然的真皮修复剂。
INCI 寡肽-1
多肽序列 GHK
功效
(1)皮肤紧实,提高弹性。(2)提高皮肤密度和韧性。(3)减少细纹和深纹。(4)提高亮度。(5)减少色素沉着和斑点。(6)显著提高角质细胞增生寡肽-1 的祛皱效果和活性远远优于常规的维生素,并且没有任何副作用。这使得寡肽-1 在祛皱护肤方面更多的优势:
贮藏
寡肽-1 粉末必须存放在阴凉,避光和清洁的地方,-20℃冷冻,密封保存,保质期至少 24 个月。寡肽-1 溶液必须存放在阴凉,避光和清洁的地方,低温 4℃,密封保存,保质期18 个月。