细辛脑

中文名称: 细辛脑

中文同义词: A-细辛醚、A-细辛脑;A-细辛酮;反式-2,4,5-三甲氧基-1-丙烯苯,ALPHA-细辛脑;细辛油厂家;A-细辛脑,A-细辛酮;细辛脑,Α-细辛脑;反式-1,2,4-三甲氧基-5-(1-丙烯基)苯;反式-1-丙烯基-2,4,5-三甲氧基苯

英文名称: alpha-Asarone

英文同义词: alpha-Asarion;alpha-Asaron;2,4,5-Trimethoxy-1-propenylbenzene alpha-Asarone trans-1,2,4-Trimethoxy-5-(1-propenyl)benzene trans-1-Propenyl-2,4,5-trimethoxybenzene;ASARONE;ASARONE, A-;(e)-1,2,4-trimethoxy-5-(1-propenyl)benzene;A-ASARONE;ALPHA-ASARONE

CAS号: 2883-98-9

分子式: C12H16O3

分子量: 208.25

EINECS号: 220-743-6

 

理化性质 溶于乙醇、醋酸乙酯中, 不溶于水。其微黄色结晶状态的熔点为59 ～ 60℃;针状结晶状态的熔点62 ～ 63 ℃, 沸点296 ℃。

 

药理作用

1.镇静、抗惊厥作用

α-细辛脑具有较强的中枢镇静及抗惊厥作用, 能对抗电惊厥和戊四氮引起的惊厥。这是由于提高了脑组织的兴奋阈、减弱了来自病灶的兴奋扩散, 从而对惊厥大发作产生治疗效果;但是α-细辛脑与安定一样对复杂性热惊厥疗效差。因此一般短程应用α-细辛脑预防性治疗单纯性热性惊厥再发。

2.祛痰作用

α-细辛脑的祛痰作用是通过增强气管纤毛运动达到的。

3.舒张支气管平滑肌的作用

治疗支气管哮喘的常规治疗方法有吸氧、输液、抗生素、β2受体兴奋剂、茶碱类、激素等。在此基础上, 同时使用α-细辛脑注射液作为治疗组;以常规方法为对照组, 考察疗效、探究机理。结果α-细辛脑为选择性的激动体内β2受体, 对抗组胺、乙酰胆碱,舒张支气管平滑肌, 同时又抑制了内源性致病物质的释放,改善循环障碍。

4.抑制鼠肝细胞合成与分泌脂质的作用

α-细辛脑能够抑制培养的肝细胞分泌脂蛋白和脂质的合成。

5.抗癌作用

α-细辛脑对SGC、D6和Hela等人癌细胞株有抗癌活性。

6.利胆作用

经肠道给予LD50剂量(约136 mg·kg-1)1/5的α-细辛脑后, 大鼠的胆汁引流量显著升高, 作用较去氢胆酸持久, 但没有去氢胆酸的胆汁后抑制现象。

7.驱虫、杀虫作用

α-细辛脑对日本原线虫属出鞘幼虫、幼虫和丝光绿蝇幼虫呈明显的杀虫活性。

8.抗菌消炎、抗癫痫作用

α-细辛脑还具有良好的抗菌消炎、抗癫痫的作用。

药效动力学 新西兰兔静脉给予不同剂量5,10, 20mg·kg-1后, α-细辛脑表现为二室模型, 分布容积(Vd)没有改变, 但清除率(Cl)却成比例减少为1.28 , 0.99和0 .69 L·h-1·kg-1, 而t 1/ 2β却成比例增加为0.45,0.79和1.27 h。故认为α-细辛脑在兔体内的药动学属非线性。α-细辛脑在人体内的药动学研究。在10 名健康志愿者单剂量口服合成α-细辛脑片剂120 mg 后, 测得t1/2 β为3.5h, 达峰时(tmax)0.91 h, 峰浓度(cmax)120 ng·ml-1, 药-时曲线下面积(AUC)149 ng·h·ml-1, 吸收速度常数(Ka)4.1h-1, 口服显二室模型。该药在人体内吸收快, 分布广泛, 但存在较大的个体差异。

 

用途 本品具有止咳、祛痰、平喘、解痉、镇静、抗癫痫、降血脂、利脂等作用，对肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长有不同程度的抑制作用，并具有一定的抗癌活性。

 

包装：1KG/铝箔袋