利拉萘酯

中文名称:    利拉萘酯
中文同义词:利拉萘脂;利拉萘酯(标准品);N-(6-甲氧基-2-吡啶基)-N-甲基氨基硫代甲酸(5,6,7,8-四氢)-2-萘酯;利拉萘酯;利拉柰酯;利拉萘酯LIRANAFTATE
英文名称:    Liranaftate
英文同义词:LNF;O-(5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl) N-(6-methoxypyridin-2-yl)-N-methylcarbamothioate;carbamothioicacid,(6-methoxy-2-pyridinyl)methyl-,o-(5,6,7,8-tetrahydro-2-na;phthalenyl)ester;LIRANAFATE;LIRANAFTATE;M-732;(6-METHOXY-2-PYRIDINYL)-METHYLCARBAMOTHIOIC ACID O-(5,6,7,8-TETRAHYDRO-2-NAPHTHALENYL) ESTER
CAS号:    88678-31-3
分子式:    C18H20N2O2S
分子量:    328.4286
熔点 :        98.5-99.5°C
储存条件:-20°C Freezer

    利拉萘酯是一种新型的第三代硫代氨基甲酸类抗真菌药物，为化学药品三类新品，属角鲨烯环氧化酶抑制剂，通过抑制真菌细胞膜角鲨烯环氧化反应，阻碍作为细胞膜构成成分的麦角甾醇的合成，发挥抗真菌作用，抗真菌活性为托萘酯的8倍，拉皮肤癣菌的效果明显优于克霉唑。对皮肤丝状真菌（发癣菌属、小孢子菌属、表皮癣菌属）有强抗真菌作用，对其他丝状真菌、暗色真菌、双态性真菌也显示出抗真菌作用。适用于治疗头癣、手癣、脚癣、足癣、甲癣、体癣、股癣、花斑癣及念珠菌性外阴阴道炎。

合成方法：5，6，7，8-四氢-2-萘酚与硫光气反应得到的硫代氯甲酸5，6，7，8-四氢-2-萘酯和2-甲氧基-6-甲胺基地吡啶，在异丙醇·水中于室温反应2小时得到利拉萘酯，总收率为70％。

利拉萘酯乳膏：利拉萘酯乳膏是一种比较安全的外用抗真菌剂型。在致突变作用研究中发现，无论是染色体畸变试验，还是在骨髓细胞微核试验，利拉萘酯乳膏对细胞染色体都无致畸变效应，对骨髓细胞增殖无影响。主要用于治疗手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣及念珠菌性外阴阴道炎。