GC376

 3C类蛋白酶靶向抑制剂(GC376)是一种广谱抗冠状病毒药物。

GC376分别与NV 3CLpro，PV 3Cpro，TGEV 3CLpro的Cys 139，Cys 147和Cys 144共价结合。 GC376对杯状病毒（NV和MNV-1），冠状病毒（TGEV，FIPV，MHV，229E和BCV）和小核糖核酸病毒（HRV 18,51和68，EV71和PTV）显著有效，同时具有纳摩尔或低微摩尔浓度 IC50，FCV和HAV除外。有趣的是，FCV对GC376的敏感性较低，IC50为35μM。GC376显示对细胞中HAV复制有效性较弱或无效[1]。GC376对抑制来自NV，MD145或MNV-1的蛋白酶，具有相似的效力。GC376对来自NV，MD145和MNV-1的3CLpro的IC50值在测试病毒中是相当的[2]。GC376有效抑制NPI52抗性病毒在细胞培养中作为野生型病毒的复制，表明该突变不会赋予GC376交叉抗性[3]。