化合物 GC376 sodium|T5188|TargetMol

GC376 sodium
1416992-39-6

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GC376 sodium

英文名称：: GC376 sodium

CAS号：: 1416992-39-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: ≥98%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T5188

Product Introduction

Bioactivity

名称	GC376 sodium
描述	GC376 is an inhibitor of 3C-like proteases (3CLpro) with IC50 values range from 0.49~4.35 μM.
细胞实验	The toxic dose for 50% cell death (TD50) for each compound was determined for the various cells used in this study. Confluent cells grown in 96-well plates were treated with various concentrations (1 to 500 μM) of each compound for 72 h. Cell cytotoxicity was measured by a CytoTox 96 nonradioactive cytotoxicity assay kit and crystal violet staining. The in vitro therapeutic index was calculated by dividing the TD50 by the IC50 [1].
动物实验	GC376 was synthesized in a highly pure form and formulated at a concentration of 53 mg/ml in 10% ethanol and 90% polyethylene glycol 400, as described previously. GC376 was administered subcutaneously (SC) at a dosage of 15 mg/kg q12h SC, unless stated otherwise. The effective dosage for cats with experimentally induced FIP was 10 mg/kg/ q12h SC, but the dosage was raised to 15 mg/kg after the first cat (CT01) failed to respond to a lower dose of 10 mg/kg suggested by earlier pharmacokinetic studies. This was a clinical decision based on this one cat's response to treatment [2].
体外活性	GC376对冠状病毒（TGEV、FIPV、MHV、229E和BCV）、卡利西病毒（NV和MNV-1）以及皮克纳病毒（HRVs 18、51和68、EV71和PTV）表现出显著的抑制效果，IC50值达到纳摩尔或低微摩尔水平，除了FCV和HAV外。有趣的是，FCV对GC376的敏感性较低，其IC50值为35 μM [1]。
体内活性	GC376以15 mg/kg的剂量，每12小时通过皮下注射给药。结果表明，在初始治疗后的2周内，20只接受GC376治疗的猫中有19只恢复了正常健康状况。然而，疾病迹象在初次治疗后1-7周内复发，复发和新发病例最终需要至少治疗12周。在初次或重复治疗后的1-7周内，13只中的19只猫发生了不再对治疗有反应的复发 [2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	5% DMSO+95% Saline : 2.25 mg/mL (4.43 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO : 45 mg/mL (88.66 mM)
关键字	GC-376 sodium \| GC376 sodium
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GC376 sodium|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务