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S1RA (Sigma Receptor拮抗剂)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-05-23
  • 产品名称: S1RA (Sigma Receptor拮抗剂)
  • 产品英文名称: S1RA (Sigma Receptor拮抗剂)
  • CAS号: 
  • 产品包装:  5mg
  • 产品价格: 2170.00无
  • 有效期: 一年

产品图片:

S1RA (Sigma Receptor拮抗剂)

产品描述:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD2393-5mg S2RA (Sigma Receptor拮抗剂) 5mg 2170.00元

化学信息:

化学名 4-[2-(5-methyl-1-naphthalen-2-ylpyrazol-3-yl)oxyethyl]morpholine
简称 S1RA
别名 E-52862, E52862, E 52862
中文名 N/A
化学式 C20H23N3O2
分子量 337.42
CAS号 878141-96-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO40mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.48ml DMSO,或者每3.37mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD2393-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 S1RA (E-52862) is a potent and selective sigma-1 receptor (σ1R, Ki=17nM) antagonist, showed good selectivity against σ2R (Ki>1000nM).
信号通路 GPCR & G Protein
靶点 σ1R σ2R
IC50 17nM (Ki) >1000nM (Ki)
体外研究 S1RA behaved as a highly selective σ1 receptor antagonist. It showed high affinity for human (Ki=17nM) and guinea pig (Ki=23.5nM) σ1 receptors but no significant affinity for the σ2 receptors (Ki>1000nM for guinea pig and rat σ2 receptors). Moderate affinity (Ki=328nM) and antagonistic activity, with very low potency (IC50=4700nM) was found at the human 5-HT2B receptor. S1RA showed no significant affinity (Ki>1μM or % inhibition at 1μM <50%) for other additional 170 targets (receptors, transporters, ion channels and enzymes).
体内研究 Control (non-operated) and nerve-injured mice received a single or repeated (twice daily for 12 days) i.p. administration of S1RA at 25mg·kg/L, the same dose used for the assessment of behavioural hypersensitivity in the chronic treatment study. Acute treatment was given on day 12 post-surgery and repeated treatment with S1RA started the day of surgery, as in the behavioural studies. Intrathecal pre-treatment with idazoxan prevented the systemic S1RA antinociceptive effect, suggesting that the S1RA antinociception depends on the activation of spinal α2 -adrenoceptors which, in turn, could induce an inhibition of formalin-evoked glutamate release. When administered locally, intrathecal S1RA inhibited only the flinching behavior, whereas intracerebroventricularly or intraplantarly injected also attenuated the lifting/licking behavior.
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Díaz JL, et al. J Med Chem. 2012 Oct 11, 55(19), 8211-24.
2. Romero L, et al. Br J Pharmacol. 2012 Aug, 166(8), 2289-306.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD2393-10mM S1RA (Sigma Receptor拮抗剂) 10mM×0.2ml
SD2393-5mg S1RA (Sigma Receptor拮抗剂) 5mg
SD2393-25mg S1RA (Sigma Receptor拮抗剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
S1RA (Sigma Receptor拮抗剂)
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 碧云天
  • 公司名称 碧云天生物技术有限公司
  • 电话 400-1683301
  • 手机 800-8283301
  • 传真 
  • 邮箱 order@beyotime.com
  • 地址 上海市松江区新飞路1500弄30号