甲氨蝶呤

甲氨蝶呤治疗癌症和类风湿性关节炎的药物 发现历史 免疫抑制剂 药理作用 药动学 临床应用 用法与用量 不良反应与注意事项 药物相互作用 MSDS 用途与合成方法 甲氨蝶呤价格(试剂级) 上下游产品信息

 

 

中文名称: 甲氨蝶呤

中文同义词: 甲氨蝶呤;N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶)甲基]甲氨基]苯甲酰]-L-谷氨酸;氨甲叶酸;对-[(2,4-二氨基喋啶-6)-N-甲基甲氨基]苯甲酰谷氨酸;二水合氨甲嘌呤;甲氨基叶酸;氨甲基叶酸;fu安定

英文名称: Methotrexate

CAS号: 59-05-2

分子式: C20H22N8O5

分子量: 454.44

相关类别: 氨基酸和衍生物;科研试剂;Aromatics;Bases & Related Reagents;Chiral Reagents;Heterocycles;Nucleotides;其它杂环;Inhibitor;生化试剂;API

Mol文件: 59-05-2.mol

甲氨蝶呤 性质

熔点 195°C

储存条件 ?20°C

溶解度 H2O: insoluble form powder

水溶解性 Insoluble. <0.1 g/100 mL at 19 oC

Merck 5985

稳定性 Stable, but light sensitive and hygroscopic. Incompatible with strong acids, strong oxidizing agents. Store at -15C or below.

CAS 数据库 59-05-2(CAS DataBase Reference)

NIST化学物质信息 Methotrexate(59-05-2)

EPA化学物质信息 L-Glutamic acid, N-[4-[[(2,4-diamino-6-pteridinyl) methyl]methylamino]benzoyl]- (59-05-2)

 

甲氨蝶呤 用途与合成方法

治疗癌症和类风湿性关节炎的药物 甲氨蝶呤是一种用于治疗癌症的药物，又称细胞du药，为了减轻其细胞du的du性，可以配合甲酰四氢叶酸钙一起使用，主要用于治疗急性白血病（急性淋巴细胞白血病）、乳x癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部癌、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生zhi系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛pi癣、皮肌炎、体肌炎、强直性脊柱炎、克罗恩病、牛pi癣和银屑病性关节炎、白塞氏病和自体免疫病。

甲氨蝶呤也是一种免疫抑制剂，可以缓解风湿进程，对类风湿性关节炎的滑膜炎症的治疗效果特别好，是类风湿疾病疾病患者使用最多的药物之一。

甲氨蝶呤的主要副作用包括：e心，呕吐和腹泻、肝功能损害、口腔溃疡、肺炎、败血症和奴卡氏菌、轻度疲劳和头痛，皮肤干燥。

 

 

 

 

原创 2016-11-08 陈焰 医学界消化频道

 

本研究是国际上个评价肠外足量MTX（25mg/周）治疗UC的临床研究，有着特殊的价值。

 

来源：医学界消化频道（CCCF—IBD学习驿站出品）

翻译及述评：浙江大学医学院附属第二医院 消化内科 陈焰

 

Franck Carbonnel, Jean Frédéric Colombel, Jérome Filippi et al.Gastroenterology 2016;150:380–388

 

背景和目的：肠外应用MTX（甲氨蝶呤）是治疗CD的有效手段，但是该方法对UC是否有效尚未得到足够论证。我们设计这个双盲对照研究的目的是希望明确MTX对激素依赖的UC患者的有效性和安全性。

 

方法：采用双盲对照的方法对从2007年到2013年期间来自欧洲26个医学中心的111个激素依赖的UC患者进行肠外MTX(25 mg/周)治疗的研究。治疗开始时患者均使用10～40 mg/天的强的松，然后随机分组（1:1）为安慰剂组或MTX（肌肉或皮下25 mg／周共24周）组。首要研究终点是16周时激素撤药后缓解（定义为Mayo总积分≤ 2分，没有项目>1分并且激素完全撤除）率，次要研究终点包括在16和/或24周时激素撤药后临床缓解（Mayo临床亚积分≤ 2分且没有项目>1分）率和内镜缓解（Mayo内镜积分0或1分）率。

 

结果： MTX组的60个患者中在16周时有19个（31.7%）获得激素撤药后缓解，而安慰剂组的51个患者中10个（19.6%）获得激素撤药后缓解（95% CI, 4.0% ~ 28.1%; P=0.15）。16周时MTX组有41.7%患者获得激素撤药后临床症状缓解，而安慰剂组是23.5%，有18.1%的差距（95% CI, 1.1% ~ 35.2%; P=0.04）。16周时MTX组35%获得激素撤药后内镜愈合，而安慰剂组是25.5%，有9.5%的差距（95% CI, 7.5% ~ 26.5%; P=0.28）。其他次要研究终点两组无差异。安慰剂组的许多患者（47.1%）由于不良事件（47.1%）无法继续研究，不良事件的主要原因是UC复发，而治疗组是26.7%（P=0.03）无法继续研究。MTX组出现恶心和呕吐的比例（21.7%）高于安慰剂组（3.9%，P值0.006）

 

结论：在这个随机对照的研究中，MTX虽不改善UC患者激素撤药后缓解，但有助于激素撤药后临床症状缓解，从而使UC患者在治疗中因为疾病活动而脱离治疗的情况减少。 ClinicalTrials.gov ID NCT00498589.

 

译者评论：MTX是治疗IBD的二线免疫抑制剂，常用于硫唑嘌呤（AZA）不能耐受的患者。对于无法耐受AZA类药物和经济上无法承受生物制剂的患者而言，MTX是可以考虑采用的方法。已经有足够临床证据显示MTX治疗CD的有效性，但是对UC还证据不足，这个多中心的双盲对照研究就是为了明确MTX在UC中的作用而设计的，共有欧洲26个医疗中心参与。虽然其最后结果比预期的稍微差一些，但是，MTX在16周时激素撤药后临床缓解率还是比安慰剂要高，提示MTX还是可能对激素依赖的患者彻底撤除激素有帮助。在该研究之前只有一个随机对照研究探讨MTX治疗UC的结果（剂量是12.5mg/周，而且是口服），其结果显示无效。本研究是国际上个评价肠外足量MTX（25mg/周）治疗UC的临床研究，有着特殊的价值。目前还另外一个研究正在观察MTX对维持UC缓解的有效性，让我们拭目以待最后结果，更深入了解MTX对UC的治疗作用。