甲氨蝶呤 59-05-2 Methotrexate 橙黄色结晶性粉末

一、基本信息

产品名称：甲氨蝶呤

产品概述：

甲氨蝶呤，是一种有机化合物，主要用作抗叶酸类抗肿瘤药，通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。

英文名：Methotrexate

CAS No.：59-05-2

分子式：C20H22N8O5

分子量：454.45

EINECS No.：200-413-8

理化性质：橙黄色结晶性粉末。熔点185-204℃。易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液，微溶于稀盐酸，几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。

结构式：

二、药理作用

甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药，对多种动物肿瘤有抑制作用。实验证明，此药通过对二氢叶酸还原酶的竞争性抑制而发挥作用。二氢叶酸还原酶是一个在DNA合成中重要的酶，特别是在叶酸变成四氢叶酸及脱氧尿嘧啶核苷甲基化而转变成胸腺嘧啶核苷的过程中是必不可少的。此药选择性地作用于DNA合成期(即S期)，属周期特异性药物。

近来有人认为本品还有第二作用点，即G1/S转换期，它还能抑制白介素-2合成和抑制中性粒细胞的趋化性作用，故具有免疫抑制和抗炎作用。在大剂量时对非增殖细胞特别是肝细胞也有直接毒性作用，临床常用CF作为解毒剂。

三、药代动力学 

本品口服吸收良好，血药浓度在30～60min后达最高峰。大剂量或与食物同服时吸收较差，肌肉注射后，血中浓度维持较久，鞘内注射药物消失缓慢，脑脊液中浓度可维持6d左右。本品经吸收后60%～85%与血浆蛋白结合，若同时服用阿司匹林或磺胺类药物可以使本品血药浓度高，因之疗效和毒性都有增高。肝肾功能不好也可增加本品的毒性。本品可少量通过血脑屏障。药物在体内的分布以肝、肾为主，骨髓中也有一部分。药物血浆半衰期为2h。药物主要以原型由尿排出，48h内尿中排出量可达90%。粪和胆道排出极微。

四、作用与用途

甲氨蝶呤是一种用于治疗癌症的药物，又称细胞毒药，为了减轻其细胞毒的毒性，可以配合甲酰四氢叶酸钙一起使用，主要用于治疗急性白血病（急性淋巴细胞白血病）、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部癌、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、皮肌炎、体肌炎、强直性脊柱炎、克罗恩病、牛皮癣和银屑病性关节炎、白塞氏病和自体免疫病。甲氨蝶呤也是一种免疫抑制剂，可以缓解风湿进程，对类风湿性关节炎的滑膜炎症的治疗效果特别好，是类风湿疾病疾病患者使用最多的药物之一。