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毛喉鞘蕊花萃取物

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湖北 更新日期:2019-04-24

武汉贝尔卡药业有限公司

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产品详情:

中文名称:
毛喉鞘蕊花萃取物
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纯度规格:
99%
产品类别:
医药中间体
中文名称: 毛喉鞘蕊花提取物
英文名称: Coleus Forskohlin extract

药理作用
1.降低眼内压作用
对分离毛喉鞘蕊花中的三个forskolin类似物isoforskolin、deacetylforskolin、1-acetyl-forskolin进行了抗青光眼基础和临床药理研究表明:这三个化合物均具有体外激活环腺苷酸活性,而且均能不同程度地降低正常兔眼内压或抑制水负荷兔的高眼压,并推测1-acetylforksolin经体内代谢后具有活性。
2.平喘解痉作用
毛喉鞘蕊花乙酸乙酯提取物具有强大的平喘解痉效应,并对平喘药效学和急性毒性实验进行了分析评价,结果表明,其解痉效价为氨茶碱的145倍,而毒性却远远低于氨茶碱。
3.降血压作用
毛喉鞘蕊花提取物1-乙酰氧基佛司可林和异佛司可林能有y效的降低麻z醉大鼠的血压,且作用迅速持久,呈剂量依赖关系,而对心率等参数则无明m显影响或统计学无显x著差异。但与目前广泛应用的临床一线降压药相比,是否更具优势需进一步验证。
4.抑制血小板聚集作用
异佛司可林能抑制ADP,抑制作用对血小板3条活化途径无明m显选择性,其作用机理可能与异佛司可林直接激活腺营酸环化酶,升高血小板内cAMP水平有关。其抗凝作用强度及出血风险有待进一步评估考察。
5.抗肿瘤作用
毛喉鞘蕊花提取物具有显x著的抗肿瘤活性,据报道,其抗肿瘤作用的研究都集中于佛司可林,其它成分的类似效x果尚未见报道。佛司可林能显x著增加细胞腺苷环化酶的活性以及cAMP的积蓄,而cAMP水平的维持能有y效调控细胞增殖和分化。

临床应用
1.应用历史
使用历史悠久,在印度民间以全草煎服,用于治z疗感冒、咳嗽及呼吸系统疾病等,疗效显x著,古印度称其为“万灵药”。
2.现代临床应用
(1)治z疗哮喘及急慢性支气管炎
毛喉鞘蕊花配伍前胡、甘草制成的复方冲剂,用于治z疗哮喘和支气管炎,疗效较好;另外,还有较好的退热作用,对重要脏器及血液系统无明m显影响,无严重不良反应。以毛喉鞘蕊花为君药组方而成得复方鞘蕊颗粒剂治z疗小儿支气管哮喘进行临床研究,发现本品应用1周后,血浆中cAMP浓度升高明m显,具统计学差异,且高效低毒,止咳平喘快,为治z疗哮喘的有y效药物。
(2)肺热病的治z疗
毛喉鞘蕊花配伍前胡、杏仁等中药组成的鞘蕊苏复方治z疗急性肺热证35例进行研究,并与中成药消咳喘糖浆进行了比较,结果显示,其治z疗有y效率达91.43%,优于对照组,另外对急支和哮喘也具有一定的疗效,表明该复方制剂对于肺部疾病具有良好疗效。

植物提取物 毛喉鞘蕊花提取物为毛喉鞘蕊花的水提或醇提物,指标活性成分为毛喉鞘蕊花素(forskolin)。具有强心,降压,解痉等功效。
来源植物 【基源】唇形科(Labiatae)鞘蕊花属(Coleus Lour)植物毛喉鞘蕊花Coleus forskohlii (Willd.)Briq.
【植物形态】为多年生宿根、半肉质草本。高约40厘米。茎粗壮,分枝,被开展长柔毛,上部毛较密。叶近肉质,卵形,长7.5-13厘米,先端钝或尖,基部宽楔形,骤渐窄,具圆齿,两面密被绒毛状长柔毛;叶柄长约1.5厘米或较短。轮伞花序具6花,组成总状花序,长达11厘米;苞片无柄,宽卵形,膜质,具缘毛,尾尖,疏被腺点及微柔毛,花时脱落。花萼钟形,长约6毫米,密被长柔毛,喉部密被长柔毛,后齿心形,余齿钻状披针形,侧齿较短;花冠紫蓝色,长1.2-1.5厘米,疏被腺点,下弯,喉部膨大,上唇不等4浅裂,下唇长圆形,内凹;雄蕊稍伸出或内藏,花丝中部以下合生。
【药用部位】根或全草。
【生境分布】生于海拔2300米山坡,土地极为退化的旷野山坡上。印度、斯里兰卡、尼泊尔、不丹及热带非洲有分布。
【栽培】我国野生毛喉鞘蕊花国内资源极为稀少。其分布范围狭窄,主要分布于云、贵地区,但通过努力,现已在云南和湖北栽培成功。野生品种和在栽培品种有一定的差异性。
【生态特性】具有喜阳、耐旱、耐贫痔的生态特性。
【产地】产于中国云南东北部地区。云南特有药用植物。
化学成分 毛喉鞘蕊花化学成分多样,目前,研究者已其根、地上部分及栽培品中不断发现新的化学成分,分离出的化学成分主要有萜类、黄酮、甾醇、挥发油等。萜类为其主要活性成分。
1.倍半萜和单萜苷类化合物
α-雪松醇、Cuminyl-O-β-D-glucopyranosyl-(1-2)-β-D-galactop-yrano-side、Coleoside、4β,7β,11-enantioeudesmantriol、ColeosideB。
2.二萜类成分
(1)半日花烷型二萜
半日花烷型二萜,又称劳丹烷型二萜,其化合物是研究的重点。其化学结构的基本骨架为8,13-环氧-14烯-11-酮半日花烷型二萜。Forskolin为其代表。
(2)松香烷型二萜
鞘蕊酮S(ColeonS)、鞘蕊酮T(ColeonT)14-deoxycoleonU,Demethylcryptojaponol。
(3)Phytanes类化合物
从印度产毛喉鞘蕊花中分离得到1个Phytanes类化合物,藏红花醛(Corcetin-dialdehyde)。
3.三萜类化合物
目前从毛喉鞘蕊花中分离得到的三萜类化合物有:香树脂醇(α-amyrin)、Coleonolic acid、3β,28-二羟基-12-烯-乌苏烷、2α,3β,19α-三羟基齐墩果酸-12-烯-28-酸(Arjunic acid)、2α,3β,19α,23-四羟基齐墩果酸-12-烯-28-酸(Arjunic acid)、2α,3α,19α-三羟基乌索烷-12-烯-28-酸(Euscaphic acid)、2α,3α,19α,23-四羟基乌索烷-12-烯-28-酸(Euscaphicacid)、白桦酸(Betulinic acid)。
4.黄酮类化合物
从毛喉鞘蕊花中分离得到了一种黄酮类化合物,Genkwanin(芫花素).7甾醇类化合物β-谷甾醇、麦脚甾-6,22-双烯-5α,8α-表二氧-3β-醇(ergosterol-5,8-peroxide)、麦脚甾-6,9(11),22-三烯-5α,8α-表二氧-3β-醇。
5.甾醇类
从毛喉鞘蕊花中分离得到甾醇主要有:β-谷甾醇、胡萝卜苷、豆甾醇、麦脚甾-6,22,双烯-5α,8α-环二氧-3β-醇和麦脚甾-6,9(11),22-三烯-5α,8α-环二氧-3β-醇。
6.其他类化合物
咖啡酸、愈创木酚石油醚、Rosmarinic acid、Chamaecydin、Colexanthone。
特征化学成分介绍:从印度唇形科植物鞘蕊花属毛喉鞘蕊花根中提取的一种二萜类物质,化学名为7β—乙酰氧基—8,13α—环氧—12,6β,9α—三羟基14—烯—11酮二萜。命名为Forskolin,别叫Coleonol(中文名:福考林;鞘蕊花素;佛司可林),是一种有用的实验工具药,对真核细胞的腺苷酸环化酶有强大而特异的刺激作用,从而增加cAMP的浓度。
Forskolin化学合成 化学家在forskolin的全合成方面做了很多探索,开发了多条成功的合成路线,其中zui经典是的Zigler,Ikegami,Corey以及他们的合作者们共同开发的合成路线,这三条合成路线被认为是所有合成路线中zui成功的路线。它们的共同特点是:
1.它们都选择了三环内酯a作为构建A/B环反式骨架的关键中间体;
2.分子内的Diels-Alder反应被选择为构建三环内酯a的关键步骤;
3.先合成A/B环反式骨架,zui后构建C环。
同时,以毛喉鞘蕊花中得到的其它forskolin类似物为原料来合成forskolin的半合成也一直受到关注,1987年,Hrib等人就报道了他们成功将9-deoxy-forskolin合成forskolin的方法。
本信息由ChemicalBook的黄珺整理编辑。
Forskolin构效关系研究 通过合成一系列forksolin类似物对构效关系进行了研究,研究表明:
1.Forskolin(1α,6β,9α-trihydroxy-7β-acetyl-8,13-epoxy-labd-14-en-11-one)所具备的结构是活性对结构的zui佳要求,forskolin对结构的zui佳要求就是天然的forskolin结构本身,对其结构作任何的改变都将降低其活性,forksolin是这类化合物中活性zui大的化合物。
2.1α,9α羟基是活性的关键部位,其它基团无法替代。这两个基团的改变或衍生化将导致活性明m显降低甚至完全丧失;同时,它们的α取向也必不可少。1-deoxyforskolin、9-deoxyforskolin和1,9-dideoxy-forskolin都是没活性的。

3.14,15位的α乙烯基是活性的关键部位,是forskolin保持生物活所不能缺少的。乙烯的取代将使活性明m显降低,将其环氧化将使化合物完全失去活性。
4.11羰基官能团也是该化合物的活性部位,但不是必不可少的。将11羰基官能团还原为11β羟基所得衍生物仍然有活性,但与forskolin比起来,它的活性明m显降低。
5.6β,7α羟基官能团也是化合物的活性部位,有6β,7β羟基官能团的化合物仍然有活性。

本公司农用原粉:
除草类:敌草隆、甲氧咪草酸、嗪草酮、氰氟草酯、炔草酯、抑芽丹、异丙隆
杀菌除跳蚤:嘧菌酯、氟环唑、氰霜唑、氟康唑、抑霉唑、氟啶胺、左氧氟沙星、噻呋酰胺
杀虫除跳蚤:虱螨脲、啶虫脒、吡虫啉、噻虫嗪、白僵菌、球孢白僵菌、杀螟硫磷、吡虫啉、烯啶虫胺、灭幼脲、氟铃脲、定虫隆、氟虫c腈

其他优势产品:
抗紫外线类:阿伏苯宗、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、原膜散酯、奥克立林、水杨酸-2-乙基己基酯、对甲氧基肉桂酸辛酯
美容香化类:4-正丁基间苯二酚 、苯乙基间苯二酚、β-环糊精  、a-硫辛酸、壬二酸、羟基乙酸、水杨酸、L-乳酸、L-乳酸钠、己脒定二(羟乙基磺酸)盐、羟基积雪草甙 、积雪草苷、肝素钠、肌氨酸、对羟基苯乙酮、N-羟基正辛酰胺、白藜芦醇、丹皮酚、维生素A、棕榈酰三肽-1、棕榈酰四肽-7、乙酰四肽-5、L-肌肽、美容五肽、三肽-1铜、乙酰基六肽-8  、葡糖酸钠、L-乳酸钠、聚季铵盐-28、甜菜碱、大豆异黄酮、乳酸薄荷酯、葛根素
植物提取物类:10%和20%毛喉鞘蕊花萃取物、50%、60%和70%藤黄果提取物水溶液、25%和75%匙羹藤提取物、10%-95%姜黄素颗粒、30%齿叶乳香萃取物、10%、20%、40%、60%、80%和98%番泻苷提取物、3-10% 印度香胶树脂提取物、20%山竹萃取物、舍雷肽酶提取物 2000-2600 IU/mg、大黄提取物、50% 假马齿苋提取物、姜黄素 5%-10%萃取物、姜黄素 95%萃取物、45%、65%和85%齿叶乳香树提取物、1-5%的紫薇叶提取物、甘草抽提物、凤梨酵素、50%绿咖啡豆提取物、萝芙木提取物睡茄提取物、胰蛋白酶、木瓜酵素、胃蛋白酶、甘草酸铵

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本公司所售产品,25KG以内本公司一般选择韵达快递.大件货物一般走物流(如有其它要求,请联系客服说明),这个您可以致电与我们沟通商议,无特殊情况下16点前的订单当天即可发货。
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4、售后服务:
本公司所售产品,如未拆包装,到货一周内可无条件退换货物。如已拆包装,在产品存在质量问题的情况下,您可联系客服提供相关说明,两周内同样可以退货或者换货(注:请客户在操作过程中不要混入其他原料或者杂质)。
5、其他服务:
如您对产品有那些需要了解或者不是很明白的地方,欢迎您随时与我们取得联系。您的满意就是我们zui好的动力!!!
6、质优价廉,欢迎订购,以上量大从优
 
近年来,随着环保趋严、供给 侧改革和一致性评价之后带量采购 等政策的影响,部分原料药品种的竞争格局和在制剂产业 链中的地位逐步发生了显著的变化。为此,武汉贝兰团队特意整理了部分上市公司重点原料药品种的产能、产业链、价格变动、进出口情况等相关数据,以期为原料药领域的相关投资提供参考。
"中文名称: 毛喉鞘蕊花提取物 英文名称: Coleus Forskohlin extract 药理作用 1.降低眼内压作用 对分离毛喉鞘蕊花中的三个forskolin类似物isoforskolin、deacetylforskolin、1-acetyl-forskolin进行了抗青光眼基础和临床药理研究表明:这三个化合物均具有体外激活环腺苷酸活性,而且均能不同程度地降低正常兔眼内压或抑制水负荷兔的高眼压,并推测1-acetylforksolin经体内代谢后具有活性。 2.平喘解痉作用 毛喉鞘蕊花乙酸乙酯提取物具有强大的平喘解痉效应,并对平喘药效学和急性毒性实验进行了分析评价,结果表明,其解痉效价为氨茶碱的145倍,而毒性却远远低于氨茶碱。 3.降血压作用 毛喉鞘蕊花提取物1-乙酰氧基佛司可林和异佛司可林能有y效的

公司简介

创建于2001年,原名通山县医药原料厂,是国家级高新技术企业。2014年,公司总部迁入武汉市生物医药园。2018年,公司通过多方面的人才、技术、资源升级整合,成为华中地区大型的专业精细化工、高端医药原料及中间体原料产品的研究、开发、生产、进出口贸易的高科技创新型企业。我司立足于光谷生物城,通过和武大、华科、理工等一批前沿优秀科研实验室开展联合、交叉合作,充分利用园区政策优势,不断专注医药领域的研发创新、及生产工艺水平提升。更优质,更精准、更迅捷、更可靠地为全球制药单位、高校科研机构、医院门诊、试剂单位、经销商提供医药类产品、技术咨询及服务。

成立日期 (6年)
注册资本 贰佰万元整
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1000万-5000万
经营模式 工厂,定制,服务
主营行业 医药中间体,原料药

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