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TGR5 (GPCR19激动剂)

TGR5 (GPCR19激动剂)
上海 更新日期:2024-11-05

碧云天生物技术有限公司

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产品详情:

中文名称:
TGR5 (GPCR19激动剂)
英文名称:
TGR5 (GPCR19激动剂)
产品类别:
PKC、钙离子及脂信号通路 PKC Signaling
产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SD2384-5mg
TGR5 (GPCR19激动剂)
5mg
1736.00元

化学信息:

化学名
3-(2-chlorophenyl)-N-(4-chlorophenyl)-N,5-dimethyl-1,2-oxazole-4-carboxamide
简称
TGR5
别名
TGR5 Receptor Agonist, CCDC, AOB2659, BDBM50414954, ZINC43208218
中文名
N/A
化学式
C18H14Cl2N2O2
分子量
361.22
CAS号
1197300-24-5
纯度
98%
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO40mg/ml; Ethanol40mg/ml
溶液配制
5mg加入1.38ml DMSO,或者每3.61mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD2384-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述
TGR5 Receptor Agonist, a potent TGR5(GPCR19) agonist, showed improved potency in the U2-OS cell assay (pEC50=6.8) and in melanophore cells (pEC50=7.5).
信号通路
GPCR & G Protein
靶点
TGR5
IC50
体外研究
TGR5 Receptor Agonist was profiled against more than 100 in-house and external 7TM, ion channel, enzyme, transporter, and nuclear hormone receptor selectivity assays, including FXR, another bile acid receptor, and showed significant response only in secretion of the pro-inflammatory cytokine TNFalpha (pIC50=6.8) in human primary monocytes following stimulation with LPS (lipopolysaccharide). In addition, TGR5 Receptor Agonist has good physicochemical properties and no measurable activity against three of the common cytochrome P450 (CYP450) isoforms (1A2, 2C9, and 2D6) or hERG dofetilide binding (pIC50<4.3). In rat pharmacokinetic (PK) studies, however, TGR5 Receptor Agonist showed high in vivo clearance (Cl=85ml/min/kg) and intrinsic clearance (Clint=48ml/min/g) which provided a reasonable explanation for the observed poor exposure. Because the TGR5 receptor is expressed in the GI tract at levels that increase corresponding with L-cell population density, we believe that agonists such as 6 and 7 possessing poor systemic exposure are good tool compounds for directly targeting the TGR5 receptor in the GI tract via local administration (vide infra) rather than systemic exposure. Our hypothesis was that for this receptor, systemic exposure was not necessary to achieve the desired effect of stimulating GLP-1 secretion in vivo.
体内研究
N/A
临床实验
N/A
特征
N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法
N/A
细胞实验
细胞系
N/A
浓度
N/A
处理时间
N/A
方法
N/A
动物实验
动物模型
N/A
配制
N/A
剂量
N/A
给药方式
N/A
参考文献:
1. Evans KA, et al. J Med Chem. 2009 Dec 24, 52(24), 7962-5.
包装清单:
产品编号
产品名称
包装
SD2384-10mM
TGR5 (GPCR19激动剂)
10mM×0.2ml
SD2384-5mg
TGR5 (GPCR19激动剂)
5mg
SD2384-25mg
TGR5 (GPCR19激动剂)
25mg
说明书
1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
TGR5 (GPCR19激动剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年,为上海市高新技术企业,公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来,碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业,同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊,日均逾33.37篇!碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发,用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务,服务科研人员,造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ¥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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