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TTNPB (RAP激动剂)

TTNPB (RAP激动剂)
上海 更新日期:2024-10-19

碧云天生物技术有限公司

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产品详情:

中文名称:
TTNPB (RAP激动剂)
英文名称:
TTNPB (RAP激动剂)
产品类别:
凋亡与自噬 Regulation of Apoptosis
产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SD7230-5mg
TTNPB (RAP激动剂)
5mg
425.00元

化学信息:

化学名
4-[(E)-2-(5,5,8,8-tetramethyl-6,7-dihydronaphthalen-2-yl)prop-1-enyl]benzoic acid
简称
TTNPB
别名
AGN 191183, AGN-191183, Arotinoid Ro-137410, Ro 13-7410, Arotinoid acid, AGN 191183
中文名
芳维甲酸
化学式
C24H28O2
分子量
348.48
CAS号
71441-28-6
纯度
98%
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO15mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入1.43ml DMSO,或者每3.48mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD7230-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述
TTNPB (Arotinoid Acid)是有效的RAR激动剂,抑制与[3H]tRA结合,作用于人类RARα、β和γ, IC50分别为5.1nM、4.5nM和9.3nM。
信号通路
Metabolism
靶点
RARβ
RARα
RARγ
RARγ
IC50
4.5nM
5.1nM
9.3nM
9.3nM
体外研究
TTNPB以高亲和力结合到核视黄酸受体,抑制[3H]tRA与mRARα、β以及γ的结合,其IC50分别为3.8nM、4.0nM和4.5nM。在使用条件培养基72小时后,TTNPB增加JEG-3细胞中小鼠RARs的转录活性,对mRARα、β以及γ的EC50分别为2.0nM、1.1nM和0.8nM。TTNPB通过诱导G1细胞周期阻滞,抑制正常人体乳腺上皮细胞(HMECs)和雌激素受体-阳性(ER-阳性)乳腺癌细胞的生长。TTNPB引起ES-D3细胞分化的浓度依赖性减少。
体内研究
TTNPB(0.25毫克/千克)通过诱导细胞凋亡引起MXT-HS和MXT-HI模型的生长抑制。
临床实验
N/A
特征
N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法
结合实验如先前所述进行(Allenby et al., 1993, 1994)。简言之,将标记的和未标记的类视黄酸添加到核叶或胞质部分的乙醇中,使加入乙醇的总量在所有试管中保持不变,并且不超过培养基体积的2%。该受体制剂与类视黄醇在4℃下培养4-6小时。平衡态实现之后,交联葡聚糖PD-10脱盐柱被用于从游离的放射性配体中分离结合的放射性配体。对于竞争性结合测定法,不同浓度的未标记的竞争性配体与适当的核小体或胞质溶胶在固定浓度的[3H]tRA (sp. act. 49.3Ci/mmol)或者[3H]9-cis RA(sp. act. 24.0Ci/mmol)存在下被培育。[3H]tRA和[3H]9-cis RA在核受体结合实验中的终浓度为5nM。[3H]tRA在CRABP结合实验中的终浓度为30nM。计算出的IC50s如上所诉(DeLean et al., 1978)。对于饱和动力学,在100倍摩尔过量对应的未标记类视黄醇存在(非特异性结合)或不存在(完全结合)下,增加浓度的放射性配体([3H]tRA sp. act. 49.3Ci/mmol, [3H]TTNPB sp. act. 5.5Ci/mMol)被加入到适当受体亚型的核叶中。特异性结合被定义为总结合减去非特异性结合。饱和动力学的计算如前所述(Scatchard, 1949; Grippo and Gudas, 1987; Levin et al., 1992)。
细胞实验
细胞系
T47D细胞和184细胞
浓度
~1μM
处理时间
8-12天
方法
人类乳腺上皮细胞被维持在乳腺上皮基础培养基(MEBM)中,用乳腺上皮生长培养基(MEGM)试剂盒进行增补。184和184B5细胞被维持在MEBM不含钠-碳酸氢盐(MEBM-SBF)中,用MEGM试剂盒进行增补,异丙肾上腺素(10μM),以及转铁蛋白(5微克/毫升)。MCF10A细胞系被维持在DME/F12中,其包含5%高温灭活的马血清,青霉素/链霉素(100微克/毫升以及100微克/毫升),氢化可的松(1.4μM),胰岛素(10微克/毫升),霍乱霉素(100纳克/毫升),以及表皮生长因子(20纳克/毫升)。乳腺肿瘤细胞被维持在改进过的MEM锌选择性培养基中,其包含10%牛胎儿血清,1%谷氨酸盐,以及1%青霉素/链霉素。对于生长实验,细胞在培养基中用不同的类视黄酸处理特定天数,在T47D细胞中治疗每隔一天发生变化,在184细胞中治疗每两天发生一次变化。细胞增殖由本方案中CellTiter96含水非放射性细胞增殖试验测定。该比色试验确定样本中活细胞的数量。每个代表样本的点以一式四份进行采样。
动物实验
动物模型
对激素敏感(HS)和不敏感(HI)品系的患有乳腺癌的MXT小鼠模型
配制
生理盐水
剂量
~0.25毫克/千克
给药方式
i.p.
参考文献:
1. Pignatello MA, et al. Toxicol Appl Pharmacol. 1997, 142(2), 319-327.
2. Pignatello MA, et al. Toxicol Appl Pharmacol. 1999, 159(2), 109-116.
3. Wu K, et al. Breast Cancer Res Treat. 2006, 96(2), 147-157.
4. Louisse J, et al. Toxicol Lett. 2011, 203(1), 1-8.
5. Darro F, et al. Breast Cancer Res Treat. 1998, 51(1), 39-55.
包装清单:
产品编号
产品名称
包装
SD7230-10mM
TTNPB (RAP激动剂)
10mM×0.2ml
SD7230-5mg
TTNPB (RAP激动剂)
5mg
SD7230-25mg
TTNPB (RAP激动剂)
25mg
说明书
1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
TTNPB (RAP激动剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年,为上海市高新技术企业,公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来,碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业,同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊,日均逾33.37篇!碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发,用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务,服务科研人员,造福生命健康

成立日期 (18年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ¥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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