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Volasertib (PLK抑制剂)

Volasertib (PLK抑制剂)
上海 更新日期：2024-04-27

碧云天生物技术有限公司

非会员
联系人：碧云天
电话：400-1683301拨打
手机：800-8283301 拨打
邮箱：order@beyotime.com

产品详情:

中文名称：
Volasertib (PLK抑制剂)
英文名称：
Volasertib (PLK抑制剂)
产品类别：
染色质/表观遗传/细胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint
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产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SC6614-5mg
Volasertib (PLK抑制剂)
5mg
584.00元

化学信息：

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化学名
N-[4-[4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-8-propan-2-yl-7H-pteridin-2-yl]amino]-3-methoxybenzamide
简称
Volasertib
别名
BI6727, BI 6727, BI-6727
中文名
N/A
化学式
C34H50N8O3
分子量
618.81
CAS号
755038-65-4
纯度
98%
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO20mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入0.81ml DMSO，或者每6.19mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6614-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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产品描述
Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.87nM，比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Phase 3。
信号通路
Cell Cycle
靶点
PLK1
－
－
－
－
IC50
0.87nM
－
－
－
－
体外研究
BI6727显著抑制多种人类肿瘤异种移植物的生长，包括HCT116、NCI-H460和紫杉类耐药CXB1结肠癌，伴随着增加的有丝分裂指数以及细胞凋亡的增加。体内研究表明，BI6727表现出比BI2536更好的毒性和药动学特征。
体内研究
BI6727具有高的体积分布，良好的组织穿透力和长的半衰期。
临床实验
N/A
特征
N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

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酶活性检测实验
方法
重组人类Plk1的(残基1-603)是用杆状病毒表达系统表达的带有NH2末端和GST-标记的融合采用的蛋白质。酶的活性测定法测定Plk1是在梯度稀释的BI6727中进行，以20ng重组激酶以及10μg牛乳酪蛋白为底物。激酶反应在60微升的终体积在30℃下进行45分钟[15mM MgCl2，25mM MOPS(pH 7.0)，1mM DTT，1% DMSO，7.5μM ATP，0.3μCi γ-32P-ATP]。反应通过加入125μl冰冷的5%三氯乙酸终止。转移沉淀到多屏幕混合酯纤维素过滤板后，洗涤板用1%三氯乙酸洗涤并测量辐射量。剂量-反应曲线用于计算IC50值。
细胞实验
细胞系
HCT116，NCI-H460，BRO，GRANTA-519，HL-60，THP-1和Raji细胞
浓度
溶解在DMSO中至终浓度约1μM
处理时间
24、48和72小时
方法
细胞增殖测定是将细胞孵育在不同浓度的BI6727中24、48和72小时，而后在荧光分光光度计上通过测量的Alamar蓝染料的转换测定。有效浓度在哪些细胞生长是由50% (EC 50)抑制从剂量- 反应曲线拟合推断的。为了确定DNA含量，细胞悬浮液被固定在80%乙醇中，用含0.25%Triton X-100的PBS处理5分钟，并用含0.1%RNA酶和10μg/ml的碘化丙锭的PBS室温孵育20分钟。细胞周期的测定是用流式细胞仪分析的。
动物实验
动物模型
雌性BomTac：NMRI-Foxn1 NU小鼠腹腔移植HCT116、NCI-H460或CXB1细胞。
配制
配制成盐酸(0.1N)，并用0.9%的NaCl稀释，或悬浮在0.5%的Natrosol250羟乙基纤维素。
剂量
约25mg/kg/day
给药方式
静脉注射，或通过灌胃针
参考文献：
1. Rudolph D, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(9), 3094-3102.
2. Grinshtein N, et al. Cancer Res, 2011, 71(4), 1385-1395.
3. Harris PS, et al. BMC Cancer, 2012, 12, 80.
包装清单：
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产品编号
产品名称
包装
SC6614-10mM
Volasertib (PLK抑制剂)
10mM×0.2ml
SC6614-5mg
Volasertib (PLK抑制剂)
5mg
SC6614-25mg
Volasertib (PLK抑制剂)
25mg
—
说明书
1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
Volasertib (PLK抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年，为上海市高新技术企业，公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来，碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业，同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊，日均逾33.37篇！碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发，用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务，服务科研人员，造福生命健康

成立日期 (17年)
注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上
年营业额 ￥ 500万-1000万
经营模式 试剂
主营行业 生化试剂,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子

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