阿米舒必利

Amisulpride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂，对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。

Ki: 2.8 nM (D2 receptor), 3.2 nM (D3 receptor)[1]

Amisulpride是一种非典型的多巴胺D2 / D3受体拮抗剂，人体多巴胺D2和D3的Kis分别为2.8和3.2 nM。氨磺必利（100 nM）抑制喹吡罗引发的[3H]胸苷掺入，IC50值为22±3 nM（n = 3）。氨磺必利略微但显着增加大鼠纹状体切片中[3H]多巴胺的释放（在对照条件下S2 / S1 = 0.88±0.04，n = 6;在100nM氨磺必利存在下，1.04±0.08，n = 4; P <0.05并且反对7-OH-DPAT在两个脑区的抑制作用[1]。

只有最高剂量的氨磺必利（100 mg / kg）才能显着降低纹状体或边缘系统中的多巴胺水平。氨磺必利以20和100mg / kg的剂量显着增加大鼠纹状体和边缘系统中多巴胺的合成。氨磺必利（0.5至75mg / kg）未能引起纹状体中多巴积累的额外增加，但在75mg / kg时略微加速边缘系统中的多巴胺合成。与载体处理的对照相比，氨磺必利（10mg / kg）增加细胞外多巴胺水平。氨磺必利（0.5至15mg / kg sc）的施用引起刺激诱发的多巴胺释放的时间和剂量依赖性增加。氨磺必利在30和100 mg / kg时显着降低纹状体ACh水平（分别为对照水平的87.5％和56.3％）[1]。在两项急性研究中，氨磺必利（70 mg / kg，po）显着增加游泳行为的持续时间[F（3,28）= 45.90，p <0.01] [2]。