尼罗替尼

中文名称: 尼罗替尼

中文同义词: 4-甲基-3-((4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基)氨基)-N-(5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺;尼罗替尼;尼罗替尼及其中间体;4-甲基-3-((4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基)氨基)-N-(5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰;TASIGNA NILOTINIB;NILO锡IB;苯甲酰胺, 4-甲基-N-[3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-;AMN107; TASIGNA

英文名称: Nilotinib

英文同义词: Nilotinib;AMN 107;Benzamide, 4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-;4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4 -pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide;Nilotinib(TINIBS );4-Methyl-3-((4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl)amino)-N-(5-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide;Nilotinib for research;Tasigna

CAS号: 641571-10-0

分子式: C28H22F3N7O

分子量: 529.52

尼洛替尼(Tasigna)是一种新型的靶向肿瘤治疗药物,属于酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗对格列卫（伊马替尼）耐药的慢性粒细胞性白血病(CML)患者，疗效显著。格 列卫是由诺华公司开发的用于治疗慢性粒细胞性白血病（CML）的优选药物。
尼洛替尼是由伊马替尼的分子结构改进而来的，对BCR-ABL激酶 活性有更强的选择性，对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍，可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。
每天服用两次，尼洛替尼可以通过靶向性地作用于Bcr-Abl蛋白，来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。Bcr-Abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的， 在患有CML的患者中，这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要因素。
在临床试验中，使用Tasigna治疗后，42%的对格列卫耐药的慢性期费城染色体阳性（Ph+）CML患者会出现异常染色体减少或者消失的情况；而在处于加速期的患者 中，也有31%的患者能够获得同样的效果。
基于一项关键的II期临床研究设计评价尼罗替尼口服制剂对抗甲磺酸伊马替尼或以其治疗明显出现毒性缓慢期和加速期Ph+CML患者的临床试验所产生的积极结果:有 效率高、耐受性好、安全性可管理。瑞士在全世界范围内首次批准诺华公司的强效和新颖的靶向治疗药尼罗替尼口服片剂(商品名：Tasigna)上市，用于治疗对甲磺 酸伊马替尼(商品名：Glivec)治疗无效或不能耐受威胁生命的血癌慢性粒细胞白血病(CML)。剂量规格：尼罗替尼300mg/片，400mg/片。

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