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奥美拉唑微丸(8.5%)

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基本信息:

  • 发布时间: 2019-06-14
  • 产品名称: 奥美拉唑微丸(8.5%)
  • 产品英文名称: Omeprazole Pellets 8.5%
  • CAS号: 73590-58-6
  • 产品包装: 25KG
  • 产品价格: 1.00KG
  • 有效期: 
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  • 产地: 
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  • 纯度规格: 
  • 产品类别:  其他原料药

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奥美拉唑微丸(8.5%)

产品描述:

奥美拉唑 性质
熔点  156°C
闪点  9℃
储存条件  2-8°C
溶解度  H2O: 0.5 mg/mL
形态 solid
颜色 white
水溶解性  Soluble in water (0.5 mg/ml), DMSO (25 mg/ml), and ethanol (4.5 mg/ml).
Merck  14,6845
稳定性 Stable, but hygroscopic and photosensitive. Incompatible with strong oxidizing agents. Store in the dark.
CAS 数据库 73590-58-6(CAS DataBase Reference)
 
奥美拉唑 用途与合成方法
药理作用 奥美拉唑(omeprazole)是一种用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病(GERD)等疾病的质子泵抑制剂,能特异性地作用于胃壁细胞质子泵所在部位,并转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与质子泵的巯基呈不可逆结合,生成亚磺酰胺与质子泵(H+-K+-ATP酶)的复合物,从而抑制该酶活性,使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中,阻断胃酸分泌的最后步骤,可使胃液中的胃酸量大为减少。故本品对多种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用(如基础胃酸分泌以及由组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌,包括对H2受体阻断药不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌)。这与本品对质子泵的抑制作用具有不可逆性有一定关系,只有待新的质子泵形成后,泌酸作用才能恢复。
奥美拉唑由瑞典AstraZeneca制药公司研制并在1988年以商品名洛赛克在瑞典首次上市,到1992年已有65个国家和地区批准和使用,1998~2000 年连续三年列全球畅销药物的第一名,2002 年其销售额为52亿美元。
抑制胃酸分泌药 奥美拉唑是一种能够有效抑制胃酸分泌的质子泵抑制剂,市面上流通的商品名称包括安胃哌唑、奥咪拉唑、亚枫咪唑、洛赛克、甲氧磺唑、沃必唑、渥米哌唑,属于抑酸类药物,常见的抑酸类药物还包括泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑,作用机制是选择性性地作用于胃粘膜壁细胞,抑制处于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+,K+-ATP酶的活性,从而有效地抑制胃酸的分泌,起效迅速,适用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和胃泌素瘤(卓-艾综合征)。但需要注意过度使用奥美拉唑等抑酸类药物,可导致胃酸浓度降低,酸性减弱,那么进入胃里的病菌就可能不被杀死,进入肠道,使肠道感染病菌危险加倍,那么就可能腹泻。因胃酸降低影响消化,进而影响肠道对钙、铁等微量元素及维生素的吸收,导致机体缺钙,易发生骨折。
奥美拉唑 结构式
图1为奥美拉唑结构式。
合成路线 1)2,3,5-三甲基吡啶-N-氧化物(2)
2,3,5-三甲基吡啶、磷钨酸加至三颈瓶中,搅拌加热到90℃,缓慢滴加H2O2,约2h滴毕,保温反应。加入少量水合肼分解过量的H2O2,用二氯甲烷萃取,无水硫酸镁干燥后过滤,滤液浓缩,得白色固体2。
2)2,3,5-三甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物(3)
2中缓慢加入浓硫酸,搅拌加热至90℃,滴加由浓硫酸与硝酸组成的混酸,1.5h滴毕,保温反应。冷却至0℃,用乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯相倒入冰水中,加5%碳酸钠溶液调至中性,静置分层,有机相用无水硫酸镁干燥,过滤,滤液浓缩至干,得淡黄色固体3。
3)2-羟甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶(4)
3和冰乙酸搅拌加热至90℃,缓慢滴加乙酐,约50min滴毕,同温继续反应2h。减压回收溶剂,剩余物冷却至60℃,加入15%盐酸,保温反应2h,加10%碳酸钠溶液调至pH8,水层用二氯甲烷萃取,用无水硫酸钠干燥后过滤,滤液浓缩,得白色粉末4。
4)2-氯甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶盐酸盐(5)
4和氯仿于室温缓慢滴加氯化亚砜,滴毕升温至50℃搅拌反应2h,减压回收过量的氯化亚砜及氯仿,加入甲苯,冷却至0℃,抽滤,滤饼用少量甲苯(10ml)洗涤,烘干,得白色粉末5。
5)5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲硫基]-1H-苯并咪唑(6)
5(20g,0.084mol)、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑(15.2g,0.084mol)加至250ml三颈瓶中,加入无水甲醇(100ml),搅拌加热至回流,缓慢加入28%甲醇钠,加毕继续回流反应4h,回收溶剂,剩余物中加入水,加盐酸调至pH8~9,用二氯甲烷萃取,无水硫酸钠干燥后过滤,滤液浓缩,剩余物中加入丙酮,冷冻抽滤,得白色固体6。
6)奥美拉唑(1)
6和二氯甲烷用干冰冷却至-20℃以下,缓慢滴加间氯过氧苯甲酸和二氯甲烷的混合液,约1h滴毕,-25~-20℃反应2h,加入碳酸钠的水溶液,搅拌0.5h,静置分层,有机层用水洗涤,无水硫酸镁干燥,过滤,滤液浓缩,剩余物中加入乙腈,冰箱静置析晶,抽滤,得白色粉末状晶体1。
奥美拉唑的合成路线
图2为奥美拉唑的合成路线
用途 1.用于胃及十二指肠溃疡、应激性溃疡等。
2.用于反流性食管
奥美拉唑微丸(8.5%)现货供应
  • 供应商联系方式:
  • 联系人 陈小姐 刘先生 郑先生
  • 公司名称 广州千行进出口有限公司
  • 电话 020-37651955
  • 手机 18922377114 18028682016 18922377004
  • 传真 020-87659730
  • 邮箱 vin@gzbr.com.cn
  • 地址 海珠区新港中路397号TIT创意园翡冷翠小镇B4栋2楼
  • 公司简介:
  • 广州千行进出口有限公司成立于2010年11月,总部在广州,拥有一支年轻有梦想、专业且专注的队伍,多年来一直致力于进口药品的引进和开拓,服务于国内的医药企业,协助企业拉近与国外的距离,致力于打造专属医药行业的供应链。公司主营医药原料药、中间体、化工产品等,具有丰富的国内外资源和网络,能够在业务开拓、采购销售、物流仓储等环节给予客户最快速、最专业的一站式解决方案。
奥美拉唑微丸(8.5%)生产厂家及价格:
  • 产品名称奥美拉唑
  • 价格2元/吨
  • 供应商名称湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司
  • 发布时间2019-06-14
  • 产品名称奥美拉唑
  • 价格380.00KG
  • 供应商名称佛山道麒生物科技有限公司
  • 发布时间2019-06-14
  • 产品名称奥美拉唑
  • 价格380.00KG
  • 供应商名称佛山道麒生物科技有限公司
  • 发布时间2019-06-14
  • 产品名称炎琥宁
  • 价格 kg
  • 供应商名称湖北正兴源精细化工有限公司
  • 发布时间2019-06-13
  • 产品名称奥美拉唑
  • 价格KG/纸板桶
  • 供应商名称湖北金梭生物科技有限公司
  • 发布时间2019-06-12
  • 产品名称奥美拉唑
  • 价格mg
  • 供应商名称湖北摩科化学有限公司
  • 发布时间2019-06-10
  • 产品名称奥美拉唑
  • 价格kg/桶
  • 供应商名称麻城市进鑫生物科技有限公司
  • 发布时间2019-06-07
  • 产品名称奥美拉唑
  • 价格abcd
  • 供应商名称武汉海佳尔医药生物有限公司
  • 发布时间2019-05-29