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1-溴-5异丙氧基-2甲基-4-硝基苯

1-BroMo-5-isopropoxy-2-Methyl-4-nitrobenzene
2500.00 100G 起订
上海 更新日期:2024-11-18

东晟凯瑞(上海)医药科技有限公司

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产品详情:

中文名称:
1-溴-5异丙氧基-2甲基-4-硝基苯
英文名称:
1-BroMo-5-isopropoxy-2-Methyl-4-nitrobenzene
CAS号:
1202858-68-1
纯度规格:
99%
产品类别:
1
产品等级:
医药级
规格:
100g,1kg,10kg,100kg
月产量:
100kg

Ceritinib(色瑞替尼)2014年4月29日FDA批准的抗癌药。Ceritinibshi是ALK抑制剂(Anaplastic Lymphoma Kinase),用于经crizotinib治疗后病情恶化或对crizotinib不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。商品名Zykadia,由诺华制药公司研发。
色瑞替尼的合成用汇聚法,先合成两个分子量接近的片段,然后将两个片段拼接而成。个片段从化合物1开始,硝化后用异丙醇经SNAr反应得到2,2和3经Suzuki偶联后PtO2催化氢化还原硝基后成盐得到片段4。另外一个片段从化合物5开始用异丙硫醇同样经SNAr反应,再氧化硫醚到砜,后还原硝基得到6,6与7经SNAr反应得到8。这里顺便提一句,7中有三个氯,如果是SNAr反应的话,论反应活性4位氯大于2位氯远远大于5位氯,这是由SNAr反应邻,对位需要吸电子基团决定的。化合物8就是第二个片段,与化合物4再经SNAr反应后经过碱性中和得到色瑞替尼。8和4的SNAr反应设计很有技巧,通常情况二级脂肪胺的亲核性大于苯胺,在化合物4中,二级胺变成盐酸盐,从而大大降低其活性,所以和8反应时,是苯胺反应,而不是二级脂肪胺。

色瑞中间体

公司简介

东晟凯瑞医药(原上海耀诚医药科技有限公司)成立于2013年,位于上海自由贸易区临港新片区,是一家专注于服务新药研发和生产的CDMO(Contract Development Manufacture Organization)企业,目前在苏州吴江区已运行小分子药物工艺研发中心,同时在甘肃省兰州新区已投用一类创新药物关键中间体生产基地,并在兰州西部药谷建成高水准的研发中心。公司专注于高技术壁垒、高难度、复杂手性药物原料药中间体产品的开发,综合运用不对称催化、手性引导、酶催化、盐析晶等技术,探索创新型的合成路径,大大优化了新药中间体的生产工艺。为广大创新药物企业提供新药研发、工艺优化、测试基地以及商业化定制生产等全周期一站式服务。

成立日期 (12年)
注册资本 1125万元
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 1000万-5000万
经营模式 工厂,定制,服务
主营行业 医药原料,农药中间体,手性化学试剂,原料药,有机合成药

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