阿瑞匹坦

阿瑞匹坦
中文名称：阿瑞匹坦
外文名称：Aprepitant
化学名称:5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]- 1,2-二氢-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮基
性状:白色或微 白色晶体，不溶于水，微溶于乙腈 ，可溶于乙醇，相对分子质量为 534.43
CAS号：170729-80-3
分子式：C23H21F7N4O3
分子量：534.42700 
熔点：75-76℃

药理作用：
1.本品是美国FDA于2003年批准上市的第 一个神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂 ，通过与 NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞 P物质的作用。本品可以通过血脑屏障 ，占领大脑中的NK-1受体，具有选择性和高亲和性 ，而对 NK-2和 NK-3受体亲和性很低。同时本品对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状 的药物的靶点(如多巴胺受体、5-HT受体 )亲和作用也很低 ，其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。

2.本品在与 5-羟色胺 3(5-HT )受体阻滞剂和地塞米松合用治疗化疗引起的严重致吐症状的标准方法中，可以改善化疗诱发的急性及延迟性恶心和呕吐的完全反应率。

3.本品血浆蛋白结合率为95%，稳态时其平均表观分布体积(V)为70 L，且可穿过大鼠和家兔的胎盘以及人的血脑屏障。

4.本品在体内可广泛代谢 ，主要通过 CPY3A4，少部分通过 CPY1 A2和 CPY2C9进行;其代谢部位主要是结构 中的吗啉环和侧链。健康受试者服用 300 mg单剂量¨C标记的本品72 h后，在血浆中可检测到 24%的放射活性，说明本品在血浆中的确存在代谢物，且至少有 7种，但基本无药理作用 。

5.本品主要是通过代谢消除，不通过肾脏排泄 ，其血浆清除率在 62-90 mL·min 范围内，半衰期为 9~13 h。

适应证：预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。