艾乐替尼（alectinib，CH5424802）

齐岳生物1256580-46-7，艾乐替尼（alectinib，CH5424802）体内外研究

齐岳提供各种生物试剂，1256580-46-7艾乐替尼（alectinib，CH5424802）；CAS号:    857890-39-2，乐伐替尼,FLURBIPROFEN AXETIL；cas606143-52-6，司美替尼,Selumetinib，AZD6244; ARRY142886；cas849217-68-1，卡博替尼（Cabozantinib）；1213269-23-8，WZ4002；1421373-65-0，AZD-9291,甲磺酸-迈瑞替尼，奥瑞替尼    AZD-9291等抑制剂，化学原料药，杂质，标准品，对照品,其中包括实验室自己合成的抑制剂，提供HNMR/MS等图谱

产品介绍：

中文名称:    艾乐替尼（alectinib，CH5424802）
中文同义词:    艾乐替尼ALECTINIB (CH5424802);艾乐替尼;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈;艾乐替尼,CH5424802;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[B]咔唑-;阿来替尼盐酸盐;艾乐替尼 1G;9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈
英文名称:    9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile
英文同义词:    AF-802;CH-5424802/RG-7853;Alectinib (CH5424802);Alectinib;AF-802,RG-7853;9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Alectinib (CH5424802);CH5424802-alectinib;9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile CH5424802
CAS号:    1256580-46-7
分子式:    C30H34N4O2
分子量:    483

结构式：

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生物活性    艾乐替尼（alectinib，CH5424802）是一种有效的ALK抑制剂，IC50为1.9nM，对L1196M突变型敏感，作用于ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。
溶解性    体外(25℃)：
DMSO——2 mg/mL heating (4.14 mM)
水——<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇——<1 mg/mL (<1 mM)
体内(25℃)：
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol——30 mg/mL。
 

体外研究    艾乐替尼(CH5424802)作用于ALK，为ATP竞争性的，解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果，Ki分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞，抑制ALK自磷酸化。 CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALK的 NCI-H2228细胞，而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系，包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), 或NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞，引起凋亡标记—caspase-3/7样激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的两种淋巴瘤细胞, KARPAS-299和SR生长,为不影响不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤细胞生长。CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向选择性和更强的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299，IC50为3 nM, 抑制KDR， IC50为1.4 μM。CH5424802代谢稳定性很高。

体内研究    CH5424802口服处理，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，ED50为0.46 mg/kg。CH5424802按20mg/kg剂量处理，引起肿瘤快速衰退，衰退达168%,处理11天后(在第28天)每个鼠中的肿瘤体积<30 mm3, 维持有效的抗肿瘤效果，且在4周的无药处理期间，不会出现肿瘤再生长。CH5424802 处理小鼠的半衰期和口服生物有效性分别为8.6 小时和 70.8%。按6 mg/kg重复剂量处理，在2,7,和24小时后，平均血浆水平达到1.7,1.5,和0.3 nM。CH5424802处理抑制肿瘤生长。CH5424802按20 mg/kg剂量处理 KARPAS-299 和 NB-1，在第20天，肿瘤生长抑制达 119% 和104%。CH5424802 抑制STAT3磷酸化，这种作用存在剂量依赖性(2-20 mg/kg)。CH5424802处理的移植瘤中，观察到AKT磷酸化部分降低。
品牌：齐岳生物
货期：现货
保质期：1年
保存条件：2-8℃
规格：10mg，50mg，100mg，1g
纯度：大于98%

产品优势：
1. 价格：比进口便宜40-50%
2. 品质：和进口品质一样 纯度95%+
3. 技术：提供每一批次产品的核磁、HPLC图谱信息  
4..货期：大部分产品常年现货

其他产品：

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