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  • 汉防己甲素

汉防己甲素

Tetrandrin
518-34-3
100 1G 起订
100 20MG 起订
陕西 更新日期:2018-09-12

西安昊轩生物科技有限公司

非会员
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产品详情:

中文名称:
汉防己甲素
英文名称:
Tetrandrin
CAS号:
518-34-3
品牌:
昊轩
产地:
陕西、西安
保存条件:
4℃、-20℃
纯度规格:
99%HPLC
产品类别:
主打产品
MDL号:
MFCD08689909
RTECS号:
XE9350000
分子式:
C38H42N2O6
分子量:
622.75000
精确质量:
622.30400
外观与性状:
白色固体

       汉防己甲素(Tetrandrine),别名粉防己碱、汉防己碱,是一种白色固体的化学品。化学名称(S,S)-(+)-粉防已碱;,分子式为C38H42N2O6,分子量为622.75000,熔点217~218℃,几乎不溶于水、石油醚,溶于乙醚等。汉防己甲素为抗高血压药,临床上主要用于治疗轻、中度高血压,亦可用于高血压危象。

 

基本信息

中文名称:汉防己甲素
中文别名:(S,S)-(+)-粉防已碱; (1β)-6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman; 粉防己碱;
英文名称:D-Tetrandrine
英文别名:sinomeninea; TETRANDRIN; Tetrandrine; hanfangchin A; fanchinine;
CAS号:518-34-3
MDL号:MFCD08689909
RTECS号:XE9350000
PubChem号:24900066
分子式:C38H42N2O6
化学结构:
分子量:622.75000
精确质量:622.30400
PSA:61.86000
LogP:7.03820

物化性质

外观与性状:白色固体
密度:1.17 g/cm3 (20ºC)
熔点:219-222ºC
沸点:710.5ºC at 760 mmHg
闪点:175.8ºC
折射率:1.585
稳定性:Stable at normal temperatures and pressures.
储存条件:Keep container tightly closed. Keep container in a cool, well-ventilated area. Do not store above 20ºC.

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值(XlogP):6.4
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:8
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积61.9
7.重原子数量:46
8.表面电荷:0
9.复杂度:979
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:2
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1

用途

1.免疫系统疾病汉防己甲素可明显抑制关节炎的发展且作用强于阿司匹林,可应用于类风湿关节炎治疗。
2.心血管系统疾病汉防己甲素不仅有钙拮抗作用,可抑制心室肌细胞的T型和L型钙通道,且与M受体相互作用,能阻断钙激活的钾通道,成为治疗阵发性室上性心动过速的一种治疗方法。
3.消化系统汉防己甲素在保护肝细胞和抗肝纤维化方面具有一定作用。
4.眼科疾病汉防己甲素用于眼部炎症治疗,包括葡萄膜炎、角膜炎及其导致的视网膜病变。
5.其他汉防己甲素对链霉素所致的急性肾毒性效应有明显的拮抗作用,能减轻肾小管上皮细胞的凋亡及增殖,保护肾脏功能,对急性缺血再灌注肾损伤有保护作用,能明显降低血清肌酐和尿素氮水平,改善肾小球滤过率与肾血浆流量,延缓肾小球硬化的发展。
6.化妆品高效抗敏,添加量:千分之0.5-1.

用法用量

(1)高血压:本药能扩张外周血管特别是阻力血管,具有显著而持久的降压作用,对各类高血压和各期高血压均有效。轻、中度高血压口服每次.0.19,每日3次;重症高血压及高血压危象可静注,每次0.12~0.189,用生理盐水稀释,每日2次,一般静注后1分钟即生效,5。10分钟作用达高峰,可持续1.5~2小时。
(2)心律失常:本药为钙拮抗剂,能阻止钙离子进入心肌细胞内,具有类似维拉帕米样的抗心律失常作用。治疗阵发性室上性心动过速,每次0.125~0.189,加入生理盐水或10%葡萄糖液30ml静注。
(3)心绞痛:本药能降低心肌收缩力,扩张冠脉,增加冠脉血流量,从而增加心肌供氧量;同时又能扩张周围血管,减轻心脏前后负荷,降低心肌耗氧量,故可治疗心绞痛。每次0.12~0.18加入生理盐水20ml中静注,每日2次,共2周,同时联用小剂量阿司匹林。适用于劳力型心绞痛。
(4)肝硬化门脉高压食道静脉曲张出血:本药为钙拮抗剂,可使血管平滑肌松弛,外周血管及肝内外门脉血管阻力降低,从而使门脉压及食管曲张静脉压力降低,用药一周后食管曲张静脉压力明显下降,3个月后稳定,故可防治本病。口服每次50rag,每日3次,普萘洛尔每次151服20mg,每日3次。长期口服汉防己甲素不但能持续降低门脉压力,而且还可改善肝、肾功能。
(5)风湿痛、关节痛、神经痛、肌肉痛:汉防己甲素每次口服20~40mg,每日3次;或肌注每次30mg,每日1。2次。
(6)抗过敏:汉防己甲素既是过敏递质拮抗剂,也是过敏递质阻滞剂,故可治疗过敏性疾病。
(7)抗肿瘤:汉防己甲素每次20~lOOmg,每日3次,与其它抗肿瘤药联用,可增强对肺癌、白血病的疗效。
(8)矽肺:汉防己甲素能抑制矽肺胶原纤维的形成,解除血管痉挛,改善局部循环,加速病变吸收,故可辅助治疗矽肺。口服每次0.1g,每日3次,半年1个疗程。

提取分离

  1. 总生物碱的提取和亲脂性与亲水性生物碱的分离
汉防己甲素属生物碱, 植物原料为粉防己(根)。 提取分离的原理为较高含量的或主要成分和溶解差异, 称为酸水渗漉, 分离方法如下:
2.低压柱层析分离汉防已甲素和乙素
低压柱层析在低压下(0.5~3kg/cm2, 一般0.3~1.2kg/cm2)采用颗粒直径介于经典柱层析(100~200μm)和 HPLC(~37μm)之间的薄层层析用硅胶(或氧化铝)H或 G(50~ 75μm)作为填充剂的一种柱层析柱, 其基本原理与 HPLC相同, 分离效果也介于经典柱与HPLC之间, 用减压干法装柱, 铺层紧密均匀, 层析带分布集中整齐, 同时薄层层析的分离溶剂系统可以直接用于低压柱层析, 它是一种分离效果较好, 设备简单, 操作方便, 快速的方法。 适宜和于天然产物的常量制备性分离。
(1)装柱
减压干法装法 , 层析柱规格:柱长30cm, 内径2cm, 共装硅胶约30g(高约 22cm)2.2 拌样加样 取汉防已碱约150mg, 加少量丙酮热溶(刚溶为度)用滴管加到1.5g硅胶上, 仔细拌匀, 水浴上蒸干, 碾细, 通过一个长颈漏斗小心加在柱顶, 轻轻垂直顿击 , 待样品表面平整不拌动时, 上面再盖约 1~ 2cm高的空白硅胶, 再加盖一园形滤纸片, 压紧。
(2)洗脱
先检查从空压机至层析柱各阀门管道是否正常, 关紧各个阀门, 开动空压机至额定压力 (5.8kg/cm2)待用。 用滴管顺层析柱柱壁仔细加入少量洗脱剂(环已烷 -惭酸乙酯 -二乙胺 /6:2:0.8), 当液面达到一定高度时, 再一次加入其余洗脱剂(共约 250ml), 迅速在柱顶上装上玻璃标口塞接头, 用铁夹压紧 (防加压时接头冲开 ), 小心开启空压机阀门, 再开针形阀和空气过滤减压器, (注意:压力过大。 玻璃柱会炸, 一般 2kg是安全的, 必要时可戴防护面罩 )调动所需压力, 0.6~ 1.2kg/cm2, 约 40分钟后流出, 控制流速 1ml/分, 每 10分钟左右一管 , 收12~15份, 洗脱全过程约3小时。
(3)检查
各流份分别移入小玻璃蒸发器中 , 于水浴上浓缩, 分别通过 TLC检查, 吸附剂:硅胶 G, 展开剂:环已烷 -乙酸乙酯 -二乙胺 /6:3:1, 改良碘化铋钾试剂喷雾显色, 以汉防已甲素、乙素为标准品对照, 合并相同组分, 分别获得甲、乙素粗品, 用丙酮重结晶, 测定。
粉防己提取物;粉防己碱;汉防己甲素;化妆品抗敏

公司简介

西安昊轩生物科技有限公司是一家从事天然植物有效成分及医药中间体研发、生产、销售的高新技术企业。公司致力于推动中药现代化进程,广泛服务于医药、化工、食品、保健品、化妆品等行业,为客户提供优质的产品和完善的技术及售后服务。   公司由陕西省十大杰出创业青年程国庆先生携手业内精英共同创立。总部位于西安市南二环东段东方广场,生产基地位于西安市灞桥区洪庆工业园。公司拥有现代化大型提取设备、多套制备色谱系统、先进的高效液相色谱和其它检测设备,其中制备色谱系统处于国内先进水平。年中草药加工能力达1000吨,植物单体精品生产能力达2000千克。公司坚持以人为本的经营理念,由业内多年锤炼的生产团队负责产品的生产

成立日期 (16年)
注册资本 500万元
员工人数 50-100人
年营业额 ¥ 100万-300万
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 医药中间体,植物提取物,原料药,有机合成药,中草药提取物

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