阿法替尼

• 中文名称：

• 阿法替尼

• 中文别名：

• N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺

• 英文名称：

• afatinib

• 英文别名：

• Afatinib;

  (S,E)-N-(4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide;

  BIBW-2992;

  Tovok;

• CAS号：

• 850140-72-6

• 分子式：

• C24H25ClFN5O3

• 分子量：

• 485.93800

• 精确质量：

• 485.16300

阿法替尼（英语：Afatinib），是一种创新的抗癌标靶治疗药物，即新一代口服标靶药，为全球首种不可逆转地结合ErbB家族（包含四种不同的癌细胞表皮生长因子受体，如 EGFR、HER2、 ErbB3 及 ErbB4）的抗癌标靶药，进而更有效地及针对性地阻断引发癌细胞生长的讯号，减少或延缓癌细胞的增生。阿法替尼已在美国、欧洲和台湾多国家地区获批用作为一线治疗药物 ，应用于具有表皮生长因子受体（英语：EGFR）突变癌细胞的非小细胞肺癌（英语：NSCLC）治疗，是每日一次的口服标靶治疗药物。 阿法替尼由德国药厂勃林格殷格翰研发，经过多项大型临床验证，被FDA评为突破性治疗。世界权威学术杂志《自然》亦指出“阿法替尼”于2013年成为全球正面的头条新闻之一。阿法替尼于2013年在美国及欧洲上市，商品名称分别为“Gilotrif”及 “Giotrif”；中文商名在台湾及香况分别为“妥复克”及“标必达”（英语：Giotrif），中国的正式批刻使用现正于审核中。 通过抑压上述ErbB家族的信号传导，对于防止肿瘤生长和扩散担当关键性的角色。阿法替尼的作用能不可逆转地与ErbB家族受体结合，中断下游信息传导，从而阻止癌细胞生长，并诱导癌细胞凋亡(程序性死亡)。 因此，相比其他标靶药物，阿法替尼与ErbB家族受体不可逆转地结合的特性能够提供更具持久、选择性、共价及完全地中断通过癌细胞的信息传导，从而带来独特的抗癌治疗效益，更具潜力去抑制广泛类别的肿瘤细胞增长，其疗效亦更显注