PALA-b-PEG4-DBCO，聚硫辛酸-b-四聚乙二醇-二苯并环辛炔

结构组成

PALA-b-PEG4-DBCO是由三个功能模块通过共价键拼接而成的异双功能探针：

1. PALA功能端：PALA是N-膦乙酰基-L-天冬氨酸的缩写，这是一种天冬氨酸氨甲酰转移酶的强效抑制剂，也可以特异性靶向肿瘤细胞表面过度表达的天冬氨酸相关转运体，实现主动靶向富集。

2. PEG4连接臂：四个乙二醇单元构成的柔性亲水间隔臂，分子量约180Da，既可以消除两端功能基团之间的空间位阻，让两端的反应互不干扰，又能大幅提升分子的水溶性，降低生物体系中的非特异性蛋白吸附。

3. DBCO反应端：二苯并环辛炔基团，是无铜点击化学（SPAAC）的经典活性位点，不需要铜离子催化，就能在常温生理环境下和叠氮基团快速发生环加成反应，生成稳定的三唑环结构，完全避免铜离子带来的细胞毒性。

理化性质

• 外观状态：常温下多为白色或类白色固体粉末

• 溶解性能：可溶于DMSO、DMF、二氯甲烷等大部分有机溶剂，同时具备较好的水相溶解性

• 纯度规格：95%

• 存储条件：需要在-20℃、干燥避光的密封环境下保存，避免反复冻融，防止DBCO基团自聚失活。

应用方向

• 靶向ADC偶联中间体：利用PALA的肿瘤靶向性和DBCO的点击反应活性，可以快速和叠氮修饰的细胞毒素偶联，构建结构明确的靶向药物偶联物

• 酶靶点标记示踪：通过PALA结合天冬氨酸氨甲酰转移酶靶点，再通过DBCO连接荧光基团，实现活细胞内该代谢酶的原位成像与动态追踪

• 代谢通路研究：在肿瘤嘧啶代谢通路的相关研究中，作为双功能探针同时完成靶点捕获和后续的分子标记，用于筛选和验证代谢相关的药物靶点。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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