PLA-PEG-DBCO 聚乳酸-聚乙二醇-二苯并环辛炔

PLA-PEG-DBCO 聚乳酸-聚乙二醇-二苯并环辛炔

一、产品基础信息

📊 标准命名

中文全称：聚乳酸-聚乙二醇-二苯并环辛炔 

英文全称：Poly (lactic acid)-Poly (ethylene glycol)-Dibenzocyclooctyne，    PLA-PEG-DBCO 

通用别名：PLA-b-PEG-DBCO；两亲嵌段共聚物，DBCO 单端修饰 PLA-PEG

📊 基础理化参数

外观性状：白色至类白色固体粉末 

常用规格：可定制 PLA、PEG 链段分子量；例如 PLA 2k/5k/10k，PEG 1k/2k/5k；PDI≤1.3；

包装规格：100mg、500mg、1g、5g 

纯度：¹HNMR、GPC 确认嵌段结构与端基 DBCO 官能度；整体纯度≥95% 

保质期：12 个月（-20℃高纯氮气密封，避光干燥隔氧） 

溶剂：易溶于二氯甲烷、氯仿、DMF、DMSO；在甲醇中有一定溶解度；加水可自组装形成胶束 / 纳米粒；不溶于乙醚、正己烷。DBCO 可在温和生理条件下与叠氮基团发生无铜 SPAAC 点击反应；避免强氧化剂、强还原剂与长时间紫外照射；胶束水溶液建议现配现用。

📊 三段独立功能单元特征

✦ PLA（聚乳酸）疏水嵌段单元：脂肪族聚酯疏水链段，具备生物可降解特性；在水环境下缓慢发生酯键水解；可自组装形成胶束疏水内核，包裹疏水性小分子药物；降解产物为乳酸，生物相容性好，可通过机体代谢排出，可调控纳米粒稳定性与药物释放周期。 

✦ PEG（聚乙二醇）亲水嵌段单元：亲水生物惰性高分子，在纳米粒表面形成水化壳层；降低血浆蛋白吸附，减少网状内皮系统的非特异性清除，延长体内循环时间；水溶性良好，提升共聚物在水相的分散能力。 

✦ DBCO（二苯并环辛炔）点击功能端单元：无铜点击化学反应基团；可在生理温度、中性 pH 条件下，与叠氮（-N₃）发生应变促进叠氮-炔环加成（SPAAC）反应，生成稳定三唑环；反应无需铜离子催化，不会损伤细胞、蛋白、活体生物分子；强氧化、强还原环境以及长时间紫外照射会破坏 DBCO 环辛炔结构，丧失点击活性。

📊 分子结构核心逻辑

本品为DBCO 单端修饰的两亲性 AB 二嵌段共聚物，疏水 PLA 段与亲水 PEG 段共价相连，末端引入 DBCO 点击基团。两亲结构可在水相中自组装形成核壳型纳米胶束或纳米粒，疏水内核包载疏水药物，PEG 亲水壳层赋予纳米载体长循环潜力；纳米颗粒表面 DBCO 基团用于后续和叠氮标记的靶向分子、细胞、外泌体、生物支架进行原位共价偶联，实现纳米载体制备完成后的后修饰，是构建可点击功能化纳米药物递送系统的高分子原料。

二、核心产品优势

📈 无铜 SPAAC 点击化学，生物正交偶联条件温和DBCO 与叠氮基团反应无需铜催化剂，常温、中性缓冲环境即可反应，无铜离子毒性，适配活细胞、生物大分子、组织支架表面定点修饰。

📈 PLA 疏水内核，生物可降解，降解产物安全PLA 聚酯链段可缓慢水解降解，包载疏水化疗药、荧光探针；降解产物乳酸可被机体代谢清除，生物安全性高，可调控药物缓释行为。

📈 PEG 亲水壳层，提升纳米粒体内长循环性能PEG 水化壳层降低血浆蛋白吸附，减少体内非特异性吞噬清除，延长纳米载体血液循环半衰期。

📈 嵌段分子量灵活定制PLA、PEG 两段分子量均可按需调整，调控纳米粒粒径、临界胶束浓度、体内循环与降解速率。

📈 自组装 + 后修饰一体化设计先自组装得到纳米胶束 / 纳米粒，再利用表面 DBCO 进行点击偶联靶向分子，简化纳米药物制备工艺，避免靶向分子在组装过程中失活。

📈 完备空白对照，方便机制论证选用 PLA-PEG-OMe 作为空白高分子对照，区分 DBCO 点击基团带来的生物偶联功能。

三、应用场景

💧 可点击纳米胶束 / 纳米粒肿瘤药物递送系统 ★自组装形成纳米载体包载疏水药物；载体表面 DBCO 与叠氮修饰靶向配体偶联，构建主动靶向纳米给药体系，用于肿瘤靶向治疗研究。

💧 细胞 / 外泌体表面共价修饰叠氮代谢标记细胞或外泌体后，利用 DBCO-SPAAC 点击反应，将 PLA-PEG 纳米载体共价锚定在细胞膜、外泌体表面，构建细胞源性药物载体。

💧 生物支架、水凝胶界面功能化改性叠氮修饰水凝胶、多孔支架表面，通过 DBCO 点击反应固定载药纳米粒，实现支架局部药物缓释。

💧 生物探针与活体生物正交标记包载荧光、光声成像探针，经点击反应锚定叠氮标记细胞，用于活体、细胞层面成像示踪研究。

💧 可降解高分子生物偶联中间体作为可降解点击高分子前体，用于制备各类功能化生物材料。

四、规范使用与储存注意事项

💡 储存要求DBCO 基团避光敏感，PLA 聚酯长期遇水易缓慢水解；长期储存：-20℃高纯氮气密封，避光干燥隔氧；收货后分装小管，单次取用，避免反复冻融；隔绝水汽、强光紫外照射。

💡 实验操作规范

❖ 防潮回温：开盖前置于干燥器中室温缓慢回温，防止水汽进入，避免 PLA 链段提前水解。 

❖ 纳米粒制备：采用溶剂挥发法 / 透析法制备纳米胶束或纳米粒；有机溶剂优先 DMSO、DMF、二氯甲烷；水溶液现配现用，不宜长期存放。 

❖ 点击反应体系：SPAAC 反应优选中性 pH 缓冲液，室温即可进行；无需铜离子；避免强氧化剂、强还原剂，防止 DBCO 结构破坏。 

❖ 体系禁忌：规避强碱、高温条件，会加速 PLA 酯键水解断裂；长时间紫外光照破坏 DBCO 环辛炔结构，丧失点击活性。 

❖ 样品制备提示：点击反应底物需要带有叠氮基团；反应后可通过透析除去未反应小分子；产物可通过 DLS、¹HNMR、荧光表征偶联效果。 

❖ 安全防护：有机溶剂操作必须在通风橱，佩戴丁腈手套；本品仅用于实验室研究、模式动物科学研究，严禁直接用于人体临床制剂。

💡 实验使用补充说明产品经 ¹HNMR、GPC 联合表征嵌段结构与 DBCO 端基；区分 PLA-PEG 空白聚合物与带 DBCO 端基产物；DBCO 仅与叠氮基团发生 SPAAC 反应，生物正交性好；PLA 的降解速率通常快于 PCL，可根据给药周期需求选择。

五、产品总结

PLA-PEG-DBCO 是末端 DBCO 功能化的两亲性聚乳酸-聚乙二醇二嵌段可降解共聚物。疏水 PLA 链段可自组装形成胶束内核包载疏水药物，PEG 亲水壳层构建水化外壳，延长体内循环；末端 DBCO 可通过无铜 SPAAC 点击反应，和叠氮标记分子发生生物正交偶联。广泛用于可点击纳米粒靶向给药、细胞 / 外泌体修饰、生物支架界面改性、生物成像探针构建。重点注意：DBCO 避光，PLA 遇水缓慢水解；点击反应底物需要叠氮基团；PLA 的降解速率通常快于 PCL。

微信：南京芮进特生物科技 电话：13815422391