EPHA2 靶向示踪剂 肝配蛋白受体A2

EPHA2是一种由976个氨基酸组成的130 kDa跨膜糖蛋白，属于Eph受体家族（最大的受体酪氨酸激酶亚组），在细胞间通讯、组织形态发生及肿瘤发生中起关键作用。EPHA2 在多种恶性肿瘤中频繁失调，调控肿瘤细胞增殖、迁移、侵袭及血管生成，是有前景的治疗与诊断靶点。

基于双环肽平台已开发多个 EPHA2 靶向示踪剂：BT5528 为与澳瑞他汀衍生物偶联的双环肽，在EPHA2阳性肿瘤患者中显示良好耐受性与初步抗肿瘤疗效。基于其支架，[¹⁸F]AlF-ETN 在 EPHA2 阳性前列腺癌模型中选择性蓄积，高肿瘤/本底比，可检测 PSMA 阴性前列腺癌 。BCY18469（⁶⁸Ga/111In 标记）具有高 EPHA2 亲和力，以肾脏清除为主，生物分布有利。[⁶⁸Ga]Ga-AJ201（源自 BCY6099）在胰腺导管腺癌模型中实现高肿瘤摄取，可检测 <10 mm³ 的原位微小肿瘤，展示早期诊断潜力。